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多數患者在服用本品期間會出現一些不良反應，但絕大多數屬輕到中度。考慮到疾病本身也會產生癥狀，常難以明確他們的因果關系。在CML的臨床試驗過程中，因藥物相關的不良反應而停藥者，在α-干擾素治療失敗的慢粒慢性期患者中僅占1%，加速期中約占2%，慢粒急變期占5%。在GIST臨床試驗中，因藥物相關的不良事件而停藥者占3.4%。在CML和GIST病人中，最常見與藥物治療相關的不良事件有輕度惡心(50-60%)，嘔吐，腹瀉、腹痛、乏力、肌痛、肌痙攣及紅斑，這些不良事件均容易處理。
甲磺酸伊馬替尼膠囊引起眼異常：常見：結膜炎、流淚增多。不常見：眼刺激癥狀、視力模糊、結膜出血、眼干、眶周浮腫。
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