達(dá)沙替尼片(施達(dá)賽)

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達(dá)沙替尼片為白色或類白色、雙凸橢圓型薄膜衣片。主要成份為達(dá)沙替尼?；瘜W(xué)名稱：N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[[6-[4-(2-羥乙基)-1-哌嗪基]-2-甲基-4-嘧啶基]氨基]-5-噻唑甲酰胺(一水物)。那么，達(dá)沙替尼片與利福平同時(shí)使用是怎樣呢？

達(dá)沙替尼片用于已經(jīng)治療，包括甲磺酸伊馬替尼（Imatinibmesylate/Gleevec）耐藥或不能耐受的慢性骨髓性白血病所有病期（慢性期、加速期、淋巴系細(xì)胞急變期和髓細(xì)胞急變期）的成人患者。同時(shí)，達(dá)沙替尼片對(duì)其他療法耐藥或不能耐受的費(fèi)城染色體陽(yáng)性的急性淋巴細(xì)胞性白血病成人患者。

達(dá)沙替尼片能抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及許多其他選擇性的致癌激酶，包括c-KIT，ephrin（EPH）受體激酶和PDGFβ受體。達(dá)沙替尼片是一種強(qiáng)效的、次納摩爾（subnanomolar）的BCR-ABL激酶抑制劑，達(dá)沙替尼片在0.6～0.8nmol的濃度下具有較強(qiáng)的活性。達(dá)沙替尼片與BCR-ABL酶的無(wú)活性及有活性構(gòu)型均可結(jié)合。

達(dá)沙替尼片與可以誘導(dǎo)CYP3A4的藥物(例如地塞米松、苯妥英、卡馬西平、利福平、苯巴比妥或含有金絲桃素的中草藥制劑，也稱為圣約翰草)同時(shí)使用可大大降低達(dá)沙替尼的暴露，這可能會(huì)增加治療失敗的風(fēng)險(xiǎn)。因此，接受達(dá)沙替尼治療的患者，應(yīng)該選擇那些對(duì)CYP3A4酶誘導(dǎo)較少的藥物進(jìn)行聯(lián)用。

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