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近些年來癌癥患者數量不斷增加,它的出現給人類的健康產生了嚴重的影響。隨著醫學的發展,各種行之有效的抗癌藥物被投入使用并取得顯著的效果,提高了癌癥患者的生活質量,給廣大癌癥患者帶來了新的希望,例如希羅達(卡培他濱片),希羅達是常見的一種治癌藥,口服希羅達(卡培他濱片)有效治療多種癌癥的治療,有著廣闊的應用前景。
那么,卡培他濱片(希羅達)的藥代動力學是什么?
卡培他濱片(希羅達)的成份為卡培他濱,卡培他濱是一種對腫瘤細胞有選擇性活性的口服細胞毒性制劑。卡培他濱本身無細胞毒性,但可轉化為具有細胞毒性的5氟尿嘧啶,其結構通過腫瘤相關性血管因子胸苷磷酸化酶在腫瘤所在部位轉化而成,從而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶對正常人體細胞的損害。
卡培他濱片(希羅達)的藥代動力學是:1.通過以502-3514mg/m2/天的劑量范圍對卡培他濱進行的藥代動力學研究表明,用藥第1天和第14天時,卡培他濱,5’-脫氧-5-氟胞苷和5‘-脫氧-5-氟尿苷的藥代動力學參數相同。第14天時,5-氟尿嘧啶的血藥濃度比第一天高30%,但在第22天時其濃度無繼續增加。使用治療劑量時,除5-氟尿嘧啶外,卡培他濱及其代謝產物的藥代動力學參數與劑量比例相稱。2.吸收:口服后卡培他濱以完整的分子穿過腸粘膜而完全迅速的被人體吸收,進而完全轉化為5‘-脫氧-5-氟胞苷及5’-脫氧-5-氟尿苷。飯中服用卡培他濱會影響其吸收率,但對5’-脫氧-5-氟尿苷及其次級代謝產物5-氟尿嘧啶的曲線下面積的影響甚小。分布:對人類血清的體外研究表明,卡培他濱,5‘-脫氧-5-氟胞苷,5’-脫氧-5氟尿苷與蛋白(主要是白蛋白)結合的比率分別為54%、10%和62%。
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