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甲磺酸伊馬替尼膠囊的主要成份為甲磺酸伊馬替尼，化學名：4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸鹽。那么，甲磺酸伊馬替尼膠囊的開始劑量是多少？
甲磺酸伊馬替尼膠囊的開始劑量是：
甲磺酸伊馬替尼膠囊平均絕對生物利用度為98%，口服1次甲磺酸伊馬替尼后血漿AUC的變異系數波動在40-60%之間。與空腹時比較，高脂飲食后本藥吸收率減少甚微（Cmax減少11%，Tmax延長），AUC略減少（7.4%）。甲磺酸伊馬替尼膠囊在人體內主要循環代謝產物是N-去甲基哌嗪衍生物，在體外其藥效與原藥相似。該代謝物的血漿AUC是原藥甲磺酸伊馬替尼AUC的16%。甲磺酸伊馬替尼是CYP3A4的底物，又是CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19的抑制劑，因此，可影響同時給予藥物的代謝。
甲磺酸伊馬替尼膠囊為膠囊劑，內容物為白色至淡黃色粉末或顆粒。用于治療慢性粒細胞白血病(CML)急變期、加速期或α-干擾素治療失敗后的慢性期患者；不能手術切除或發生轉移的惡性胃腸道間質腫瘤（GIST）患者。
甲磺酸伊馬替尼膠囊的開始劑量：一開始治療就應由對慢性髓性白血病或GIST有治療經驗的醫師進行。本品應口服，每日一次，宜在進餐時服藥，并飲一大杯水。不能吞咽膠囊的病人，可以將膠囊內藥物分散于水或蘋果汁中(100毫克約用90ml，400毫克約用200ml)。建議懷孕期和適齡婦女在打開膠囊時，避免藥物與皮膚或眼睛接觸、或吸入，接觸打開的膠囊后用立即洗手。
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