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(來曲唑片有什么藥代動力學呢?)

發布時間:2021-09-12 21:03:02|來源:廣濟網上藥店
來曲唑片(伊美舒)

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來曲唑片的主要成分是來曲唑,化學名:1-[雙(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑,分子式:C17H11N5,分子量:285.31,那么來曲唑片有什么藥代動力學呢?

來曲唑片所產生的藥代動力學是:來曲唑經胃腸道迅速吸收,且不受食物影響。每天服用來曲唑2.5mg,2~6周血藥濃度可達穩定狀態。穩態時的血藥濃度單劑量服用來曲唑濃度的1.5~2倍,表明其藥代動力學特征具有輕微的非線性。這種穩態水平可維持更長時間,但不產生來曲唑的蓄積,來曲唑與蛋白質結合率低,有較大的分布容積。

芙瑞代謝緩慢,代謝產生的甲醇代謝物(4.4-甲醇-二氰苯)不具有藥理活性,代謝物與葡萄糖苷酸的共軛物主要經腎排泄,尿的放射性同位素跟蹤表明代謝物的75%是甲醇代謝物,約9%是兩種尚未確定的代謝物,約6%是來曲唑的原型藥物。來曲唑的消除半衰期為2天。

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