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來曲唑片的主要成分為來曲唑，通過抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，從而消除雌激素對腫瘤生長的刺激作用。那么來曲唑片有哪些作用？
來曲唑是一種高度選擇性的非甾體類芳香化酶抑制劑，近年來在乳腺癌的治療中應用廣泛。主要適應證為經三苯氧胺治療后，病情仍有進展的自然或人工絕經后婦女的晚期乳腺癌。為觀察其療效及毒副作用。
來曲唑片用于抗雌激素治療無效的絕經后晚期乳腺癌患者。腎功能不全者：對腎功能不同的志愿者(24小時排除肌氨酸9～116ml/min)的研究，服用2.5mg單劑量來曲唑，腎功能的不同并未對藥代動力學參數產生影響。另外，347例晚期乳腺癌病人，約半數服用2.5mg來曲唑，半數服用0.5mg來曲唑，腎功能損傷(肌氨酸酐排量：20～50ml/min)并不影響來曲唑的血藥濃度。肝功能不全者：對不同程度的肝功能障礙受試者(如肝硬化、Child-Pugh-ClassificationAandB)進行的調查研究表明，中等肝功能障礙受試者的AUC比正常受試者高37%，但仍在無功能損傷受試者的AUC范圍之中。患者嚴重肝損傷的病人尚未研究(見劑量和服法、肝損傷)。運動員慎用。
來曲唑片為乳腺癌病人的內分泌用藥，適合雌激素受體陽性的病人，一般服用5年，對對陰性的并沒有什么作用。來曲唑經胃腸道迅速吸收，且不受食物影響。每天服用來曲唑2.5mg，2～6周血藥濃度可達穩定狀態。穩態時的血藥濃度單劑量服用來曲唑濃度的1.5～2倍，表明其藥代動力學特征具有輕微的非線性。這種穩態水平可維持更長時間，但不產生來曲唑的蓄積，來曲唑與蛋白質結合率低，有較大的分布容積。本品代謝緩慢，代謝產生的甲醇代謝物(4.4-甲醇-二氰苯)不具有藥理活性，代謝物與葡萄糖苷酸的共軛物主要經腎排泄，尿的放射性同位素跟蹤表明代謝物的75%是甲醇代謝物，約9%是兩種尚未確定的代謝物，約6%是來曲唑的原型藥物。來曲唑的消除半衰期為2天。
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