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雙氯芬酸鈉鹽酸利多卡因注射液的藥代動力學是什么?

發(fā)布時間:2012-09-18 14:04:18|來源:廣濟網(wǎng)上藥店

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  答:奧爾芬雙氯芬酸鈉鹽酸利多卡因注射液用于嚴重炎癥或退行性風濕病:類風濕性關節(jié)炎、強直性脊椎炎、關節(jié)炎、脊椎關節(jié)病、疼痛性脊椎綜合癥、關節(jié)外的風濕病。急性痛風發(fā)作。腎絞通和膽絞通。損傷或術后的疼痛、炎癥和腫脹。那么,奧爾芬藥物的藥代動力學結果是怎么樣?藥物是如何發(fā)揮藥效?

  肌注75毫克雙氯芬酸鈉后迅速被吸收,20分鐘內可達2.0微克/毫升的血漿峰值濃度。吸收量與劑量大小成正比,口服后有一半活性藥物經(jīng)肝臟代謝,所以肌注后的AUC值為口服兩倍。平均體積分布為0.12-0.17升/千克。血漿蛋白結合率為99%以上。血漿藥物濃度為0.7-2.0微克/毫升。重復使用并不改變藥代動力學,按照推薦劑量使用,沒有藥物蓄積現(xiàn)象。

  雙氯芬酸在乳汁中藥物濃度極低而可忽略。在人體血漿的藥物濃度峰值出現(xiàn)后2~4小時,在滑液中可測得最大藥物濃度。滑液中的的藥物半衰期為3~6小時。因此即使在用藥后4~6小時,滑興中的活性藥物成分的濃度要比血漿中高,并且這一狀態(tài)持續(xù)12小時以上。

  藥物以原形的形式進人體內循環(huán)。藥物的生物轉化過程部分通過原形分子的糖基化,但訂要通過羥基化和甲基完成。這兩種酚的代謝產(chǎn)物是具有藥理活性的,但與雙氯芬酸相比,活性較小。

  奧爾芬清除率263±56毫升/分鐘(均精±標準差),血漿終末半衰期為1~2小時。大約有60%通過腎臟以代謝產(chǎn)物的形式排泄,另外有不到1%的藥物以原形的形式排泄。其余的藥物通過膽汁以代謝產(chǎn)物的形式排泄。

  更多關于奧爾芬的藥物信息請撥打廣州福冠堂新特藥房熱線電話:400-880-7133進行咨詢了解,或者登錄官網(wǎng):[url]http://www.baseldya.com/[/url]了解。

  奧爾芬:[url]http://www.baseldya.com/goods/1686.html[/url]
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