聲明：所有內容信息均來源于網絡，僅供藥品專業人士閱讀，不作為用藥依據，如有藥品疑問，歡迎咨詢在線藥師。
恩替卡韋片(Boluddin)的主要成分是恩替卡韋。適用于病毒復制活躍、血清轉氨酶持續升高或肝組織學病變活躍的慢性成人乙型肝炎的治療。那么，恩替卡韋片的藥理毒理是什么？
恩替卡韋片是百時美施貴寶公司經過9年研發的口服抗病毒核苷類似物。瀘定對HBV聚合酶有抑制作用。
[藥理學和毒理學]
藥理學:1。微生物學機制:本品為鳥嘌呤核苷類似物，對乙型肝炎病毒(HBV)聚合酶有抑制作用。它可以通過磷酸化變成活性三磷酸，三磷酸在細胞中的半衰期為15小時。通過與HBV聚合酶的天然底物脫氧鳥苷三磷酸競爭，恩替卡韋三磷酸可以抑制病毒聚合酶(逆轉錄酶)的所有三種活性:(1)HBV聚合酶的啟動；(2)前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成；(3)3)HBVDNA正鏈的合成。三磷酸恩替卡韋對HBVDNA聚合酶的抑制常數(Ki)為0.0012 &μ；男.三磷酸恩替卡韋對細胞的影響&α；、和。β；、和。δ；脫氧核糖核酸聚合酶和線粒體&γ；對DNA聚合酶的抑制作用較弱，Ki值為18-160μ；男.
2.抗病毒活性在用野生型乙型肝炎病毒轉染的人HepG2細胞中，抑制50%病毒DNA合成所需的恩替卡韋濃度(EC50)為0.004μ；男.恩替卡韋對拉米夫定耐藥病毒株(rtL180M，rtM204V)的半數有效濃度為0.026μ；m(范圍0.01至0.059 &:μ；但是恩替卡韋對艾滋病毒沒有臨床相關活性。10英鎊。畝；m ).每天一次或每周一次，可降低北美土撥鼠和鴨的肝炎病毒DNA水平(4至8 log10)。對5只北美旱獺的長期研究表明，每周口服0.5毫克/千克恩替卡韋(相當于人體1.0毫克的劑量)可使3只旱獺的病毒DNA保持在不可預測的水平(病毒DNA水平& lt；200份/毫升，聚合酶鏈反應方法)長達3年。在任何用這種藥物治療長達3年的動物中，在HBV聚合酶中沒有發現與恩替卡韋耐藥性相關的變化。
3.體外耐藥性研究:在細胞試驗中，發現拉米夫定耐藥病毒株對恩替卡韋的表型敏感性降低8 ~ 30倍。如果抗拉米夫定的乙肝病毒聚合酶存在氨基酸替代(rtL180M和/或rtM204V/I)，加上rtT184、rtS202或rtM250的替代變異，或者在上述兩種變異同時出現的基礎上，無論是否存在rtI169的替代變異，對恩替卡韋的表型敏感性都會下降得更厲害(&；gt。70次)。
4.臨床研究:接受核苷類藥物治療的新患者:81%接受核苷類藥物治療的新患者服用恩替卡韋0.5mg/天，持續48周，病毒載量達到&:lt；300份/毫升。
月訊康。com提醒大家，在服用藥物時，一定要注意藥物的毒副作用，不要讓治療藥物變得有毒。如果你想了解更多關于這款產品的信息，可以咨詢悅迅康的在線客服。或撥打我們的熱線電話400-880-7133。我們將為您提供優質的服務！
