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賀甘定的主要成分為拉米夫定。化學(xué)名:(2R-順式)-4-氨基-1-(2-羥甲基-1,3-氧硫雜環(huán)戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮。那么,賀甘定對肌肉骨骼的副作用有哪些呢?
賀甘定為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。賀甘定適用于伴有丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)升高和病毒活動復(fù)制的、肝功能代償?shù)某扇寺砸倚透窝撞∪说闹委煛YR甘定與其它抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)合使用,賀甘定用于治療人類免疫缺陷病毒(HIV)感染的成人和兒童。
賀甘定是一種核苷類似物,賀甘定具有抑制HIV和HBV的作用。賀甘定在細(xì)胞內(nèi)代謝為拉米夫定5'-三磷酸鹽,賀甘定主要作用方式是作為病毒逆轉(zhuǎn)錄時(shí)的鏈終止物。上述三磷酸鹽在體外選擇性地抑制HIV-1和HIV-2的復(fù)制,它對于已對齊多夫定耐藥HIV也有抑制作用。
賀甘定與齊多夫定聯(lián)合應(yīng)用時(shí),賀甘定在對抗細(xì)胞培養(yǎng)中的臨床分離株的抗HIV-1活性方面顯示增敏作用。賀甘定對HIV-1的耐藥表現(xiàn)為改變M184V氨基酸與逆轉(zhuǎn)錄酶的活性區(qū)域的距離,使兩者更接近。此變異在體外試驗(yàn)和采用含拉米夫定進(jìn)行抗病毒治療的HIV-1感染者中均有發(fā)現(xiàn)。
賀甘定對M184V變種表現(xiàn)出很低的敏感性,并且在體外試驗(yàn)中顯示較低的病毒復(fù)制能力。賀甘定的體外試驗(yàn)表明:對賀甘定耐藥的病毒分離株當(dāng)對賀甘定產(chǎn)生耐藥時(shí),該病毒分離株將再度對齊多夫定敏感,但該項(xiàng)發(fā)現(xiàn)的臨床相關(guān)性尚未被確定。
賀甘定對肌肉骨骼的副作用:常見:關(guān)節(jié)痛、肌肉功能失調(diào);罕見:橫紋肌溶解。
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