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賀甘定用于腎損害患者是怎樣呢?

發布時間:2021-10-13 18:06:27|來源:廣濟網上藥店

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賀甘定的主要成分為拉米夫定。化學名:(2R-順式)-4-氨基-1-(2-羥甲基-1,3-氧硫雜環戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮。那么,賀甘定用于腎損害患者是怎樣呢?

賀甘定是一種核苷類似物,賀甘定具有抑制HIV和HBV的作用。賀甘定在細胞內代謝為拉米夫定5'-三磷酸鹽,賀甘定主要作用方式是作為病毒逆轉錄時的鏈終止物。上述三磷酸鹽在體外選擇性地抑制HIV-1和HIV-2的復制,它對于已對齊多夫定耐藥HIV也有抑制作用。

賀甘定與齊多夫定聯合應用時,賀甘定在對抗細胞培養中的臨床分離株的抗HIV-1活性方面顯示增敏作用。賀甘定對HIV-1的耐藥表現為改變M184V氨基酸與逆轉錄酶的活性區域的距離,使兩者更接近。此變異在體外試驗和采用含拉米夫定進行抗病毒治療的HIV-1感染者中均有發現。

賀甘定對M184V變種表現出很低的敏感性,并且在體外試驗中顯示較低的病毒復制能力。賀甘定的體外試驗表明:對賀甘定耐藥的病毒分離株當對賀甘定產生耐藥時,該病毒分離株將再度對齊多夫定敏感,但該項發現的臨床相關性尚未被確定。

賀甘定為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。賀甘定適用于伴有丙氨酸氨基轉移酶(ALT)升高和病毒活動復制的、肝功能代償的成人慢性乙型肝炎病人的治療。賀甘定與其它抗逆轉錄病毒藥物聯合使用,賀甘定用于治療人類免疫缺陷病毒(HIV)感染的成人和兒童。

賀甘定用于腎損害患者:中重度腎損害的患者對拉米夫定的清除減少,使拉米夫定的血漿濃度(AUC)升高。因此對肌酐清除率<30mL/分的患者,應減少拉米夫定的劑量,方法如下。

成人及12歲以上兒童:

肌酐清除率≥(greaterthanorequalto)50mL/分者,首次劑量150mg,維持劑量150mg每天2次;

肌酐清除率≥(greaterthanorequalto)30-<50mL/分者,首次劑量150mg,維持劑量150mg每天1次;

肌酐清除率<30mL/分者,若所需劑量小于150mg,建議使用口服液。

腎損害的兒童患者使用拉米夫定的資料尚不充分。鑒于兒童和成人對拉米夫定的清除是近似的,因此對于腎損傷的兒童患者,按照同樣百分比減少藥物劑量。

3個月至12歲的兒童:

肌酐清除率≥(greaterthanorequalto)50mL/分者,首次劑量4mg/kg,維持劑量4mg/kg每天2次;

肌酐清除率≥(greaterthanorequalto)30-<50mL/分者,首次劑量4mg/kg,維持劑量4mg/kg每天1次;

肌酐清除率15-<30mL/分者,首次劑量4mg/kg,維持劑量2.6mg/kg每天1次;

肌酐清除率5-<15mL/分者,首次劑量4mg/kg,維持劑量1.3mg/kg每天1次;

肌酐清除率<5mL/分者,首次劑量1.3mg/kg,維持劑量0.7mg/kg每天1次。

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