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阿甘定的主要成份為阿德福韋酯。化學名:9-[2-[[二(新戊酰氧)甲氧]氧膦基]甲氧]乙基]腺嘌呤。那么,阿甘定用于腎功能障礙患者是怎樣呢?
阿甘定是一種口服抗病毒藥物。阿甘定在體內代謝成阿德福韋,阿甘定是一種單磷酸腺苷的無環核苷類似物,阿甘定在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產物即阿德福韋二磷酸鹽。阿甘定在轉染HBV的人肝瘤細胞系中,阿甘定可以抑制50%病毒DNA復制的濃度(IC50)為0.2~2.5μM。
阿甘定通過下列兩種方式來抑制HBVDNA多聚酶(逆轉錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭,二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。阿甘定對HBVDNA多聚酶的抑制常數(Ki)是0.1μM,但對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。
阿甘定為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。阿甘定適用于治療有乙型肝炎病毒活動復制證據,并伴有血清氨基酸轉移酶(ALT或AST)持續升高或肝臟組織學活動性病變的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。
阿甘定對于腎功能障礙或潛在腎功能障礙風險的病人,使用阿甘定慢性治療會導致腎毒性。這些病人應密切監測腎功能并適當調整劑量。
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