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恩替卡韋分散片藥理毒理是怎樣的?

發布時間:2021-10-16 15:06:10|來源:廣濟網上藥店
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恩替卡韋分散片藥理毒理:

1.藥理作用。本品為鳥嘌呤核苷類似物,對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動;(2)前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160μM。

2.毒理研究。在人類淋巴細胞培養的實驗中,發現恩替卡韋是染色體斷裂的誘導劑。在Ames實驗(使用傷寒桿菌、大腸桿菌、使用或不用代謝激活劑)、基因突變實驗和敘利亞倉鼠胚胎細胞轉染實驗中,發現恩替卡韋不是突變誘導劑。在大鼠的經口給藥微核實驗和DNA修復實驗中,恩替卡韋也呈陰性。

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