米氮平片(康多寧)

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每種藥都有適合自己使用的一個群，針對不同的人群藥物的要求也是不一樣的，那么，米氮平片是老年人可以使用的嗎？

口服本品后其活性成分米氮平很快被吸收（生物利用度約為50%）。約二小時后血漿濃度達到高峰。米氮平約85%與血漿蛋白結合。平均半衰期為20～40小時；偶見長達65小時的半衰期；在年輕人中也偶見較短的半衰期。清除半衰期的大小適于將服用方式定為每日一次。血藥濃度在服藥3～4天后達到穩(wěn)態(tài)，此后將無體內聚積現(xiàn)象。在所推薦的劑量范圍內，米氮平呈線性藥代動力學。與食物同服不會影響米氮平的藥代動力學特征。

米氮平在服藥后幾天內大多被代謝并通過尿液和糞便排出體外。其主要生物轉化方式為脫甲基及氧化反應，其次為結合反應。對人類肝臟微粒體生物體外的研究表明細胞色素P450酶CYP2D6和CYP1A2參與米氮平的8-羥基代謝物的形成。CYP3A4被認為負責N-去甲基和N-氧化物代謝物的形成。脫甲后的代謝產(chǎn)物仍具有藥理學活性，并和原化合物具有一樣的藥代動力學特性。

米氮平是5-HT2和5-HT3受體的強拮抗劑，但對5-HT1A和5-HT1B受體沒有明顯的親和力。同時，米氮平是H1受體的強效拮抗劑，這種屬性可解釋其明顯的鎮(zhèn)靜作用；米氮平對α1腎上腺素受體具有中等強度的拮抗作用，這種屬性可解釋其使用中報道的偶發(fā)性直立性低血壓；米氮平對M受體具有中等強度拮抗作用，這種屬性可解釋其相對低的抗膽堿副作用發(fā)生率。

老年患者慎用本品。約有190名老年人（年齡≥65歲）參與本品的臨床試驗。已知本品主要通過腎臟排泄（75%），在腎功能受損患者中本品清除率下降的風險升高。由于老年人更容易出現(xiàn)腎功能下降，劑量選擇時應謹慎。鎮(zhèn)靜藥可能造成老年人意識混亂和過度鎮(zhèn)靜。該組人群未發(fā)現(xiàn)異常的與年齡有關的不良現(xiàn)象。藥代動力學試驗顯示老年人藥物清除率下降。

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