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藥代動力學是研究藥物在動物體內的含量隨時間變化規律的科學，是藥理學的一種。主要研究機體對藥物的處置的動態變化，包括藥物在機體內的吸收、分布、代謝及排泄的過程。
那么，鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的藥代動力學是怎樣？
鹽酸文拉法辛緩釋膠囊(怡諾思)是一種全新的抗抑郁藥。主要成分為鹽酸文拉法辛，化學名稱為：(R/S)-1-[2-(二甲胺)-1-(4-甲氧苯基)乙基]環己醇鹽酸鹽或(+)-1-[a-[(二甲胺)甲基]-p-甲氧苯甲基]環己醇鹽酸鹽。
鹽酸文拉法辛緩釋膠囊（怡諾思）適用于各種類型抑郁癥，包括伴有焦慮的抑郁癥，及廣泛性焦慮癥。起始推薦劑量為75mg/天，每天1次。如有必要，可遞增劑量至最大為225mg/天(間隔時間不少于4天，每次增加75mg/天)。
通過多次口服用藥，文拉法辛和ODV在3天內達到穩態血藥濃度。在75～450mg/天的劑量范圍內文拉法辛和ODV屬線性藥動學模型，平均穩態血漿清除率分別為1.3±0.6和0.4±0.2L/h/kg，表觀清除半衰期分別為5±2和11±2h，表觀（穩態）分布容積分別為7.5±3.7和5.7±1.8L/kg。文拉法辛和ODV在治療血藥濃度下與血漿蛋白的結合率較小，分別為27%和30%。
吸收
文拉法辛容易吸收，主要在肝臟內代謝，ODV是其主要的活性代謝產物。單次口服文拉法辛后，至少有92%被吸收。文拉法辛的絕對生物利用度約為45％。
服用怡諾思?緩釋膠囊（150mg,q24h）通常具有較低的峰濃度（文拉法辛和ODV分別為150ng/mL和260ng/mL），較遲的達峰時間（文拉法辛和ODV分別為5.5h和9h）。當每天服用的文拉法辛劑量相同時，服用怡諾思?緩釋膠囊的患者的血藥濃度的波動明顯較低。因此怡諾思?緩釋膠囊與常釋片相比吸收較慢，但是吸收的藥物總量相同。
使用75mg的怡諾思?緩釋膠囊時發現食物對文拉法辛和其活性代謝產物ODV的生物利用度沒有影響，服藥時間（上午或下午）的不同也不影響文拉法辛和ODV的藥物代謝。
代謝和排泄
文拉法辛吸收后在肝臟進行首過代謝，主要代謝產物為ODV，同時包括N-去甲基文拉法辛、N,O-去二甲基文拉法辛以及其它少量代謝產物。體外研究顯示ODV是通過CYP2D6酶的代謝產生的，臨床研究也證實CYP2D6活性低（慢代謝）的患者與具有正常CYP2D6活性者相比具有較高的文拉法辛和較低的ODV藥物濃度。因為在CYP2D6活性不同的2組患者中，其文拉法辛和ODV的總量接近，而且ODV與文拉法辛具有相似的藥理作用和作用強度，故這種代謝能力的不同并無重要的臨床意義。
在服用文拉法辛48小時后約有87%的藥物經尿排出體外，其中包括5%的原型藥、29%非結合的ODV、26%結合的ODV和27%無活性的代謝產物。因而，文拉法辛及其代謝產物主要通過腎臟排泄。
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