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代丁的藥物相互作用有哪些呢?

發布時間:2021-10-20 15:05:53|來源:廣濟網上藥店

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代丁為白色或類白色片。主要成份為阿德福韋酯。化學名:9-[2-[雙(新戊酰氧甲氧基)磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤。那么,代丁的藥物相互作用有哪些呢?

代丁二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(Ki)是0.1μM,代丁對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。代丁是一種口服抗病毒藥物。代丁在體內代謝成阿德福韋,代丁是一種單磷酸腺苷的無環核苷類似物,代丁在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產物即阿德福韋二磷酸鹽。代丁二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBVDNA多聚酶(逆轉錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭,二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。

代丁適用于治療有乙型肝炎病毒活動復制癥狀,并伴有血清氨基酸轉移酶(ALT或AST)持續升高或肝臟組織學活動性病變的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。代丁在濃度范圍為0.1~25ug/ml時體外與人血漿或血清蛋白結合≤4%。代丁靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩態分布體積分別為392±75和352±9ml/kg。代丁口服給藥后,代丁迅速地轉化為阿德福韋。代丁口服10mg穩態24h從尿中回收阿德福韋45%。代丁的藥物相互作用是:

1.代丁在體內快速轉化為阿德福韋。在濃度顯著高于體內觀察到的濃度時(>4000倍),代丁對任何一種下列常見的人體CYP450酶都無抑制作用:CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4。代丁不是這些酶的作用底物。但是,尚不清楚代丁是否誘導CYP450酶。

2.根據體外實驗的結果和代丁的腎臟消除途徑,代丁作為抑制劑或底物、由CYP450介導與其它藥物發生相互作用的可能性很小。代丁通過腎小球濾過和腎小管主動分泌的方式經腎臟排泄。10mg代丁與其它經腎小管分泌的藥物或改變腎小管分泌功能的藥物合用可以增加代丁或合用藥物的血清濃度。10mg代丁與100mg拉米夫定合用,兩種藥物的藥代動力學特性都不改變。10mg代丁與經腎小管主動分泌的藥物合用時應當慎重,因為兩種藥物競爭同一消除途徑,可能會引起代丁或合用藥物的血清濃度升高。

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