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鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的毒性大嗎?

發(fā)布時間:2021-10-20 21:11:10|來源:廣濟網(wǎng)上藥店
鹽酸文拉法辛緩釋膠囊(怡諾思)

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊(怡諾思)

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鹽酸文拉法辛緩釋膠囊(怡諾思)是一種全新的抗抑郁藥。本品為硬膠囊,內容物為白色至類白色球形小丸。適用于各種類型抑郁癥,包括伴有焦慮的抑郁癥,及廣泛性焦慮癥。

那么,鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的毒性大嗎?

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊(怡諾思)主要成份為鹽酸文拉法辛。文拉法辛能增強人的中樞神經(jīng)系統(tǒng)某些神經(jīng)遞質的活性。文拉法辛及其活性代謝物O-去甲基文拉法辛(ODV)能有效地抑制5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取,對多巴胺的再攝取也有一定的抑制作用。

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊(怡諾思)用于各種類型抑郁癥,包括伴有焦慮的抑郁癥,及廣泛性焦慮癥。起始推薦劑量為75mg/天,每天1次。如有必要,可遞增劑量至最大為225mg/天(間隔時間不少于4天,每次增加75mg/天)。

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊(怡諾思)的致癌、致突變和對生殖能力的影響致癌:每天給小鼠灌胃達120mg/kg的文拉法辛連續(xù)18個月,該劑量為用于人類最大推薦劑量的1.7倍。每天給大鼠喂食達到120mg/kg的文拉法辛連續(xù)24個月,當劑量達到120mg/kg時,發(fā)現(xiàn)大鼠的血藥濃度高于服用最大推薦劑量患者濃度的1倍(雄性)和6倍(雌性)。大鼠的文拉法辛代謝產物的血藥濃度水平低于服用最大推薦劑量的患者。未見小鼠和大鼠中腫瘤的發(fā)生增加。致突變:文拉法辛和ODV通過Ames可逆突變分析和鼠卵細胞基因突變的分析,未見藥物有致突變的作用。通過鼠的染色體分析,也未見藥物引起染色體的斷裂,但在大鼠骨髓細胞中可見染色體異常。

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊(怡諾思)生殖能力損害:在一項雌雄性大鼠被暴露于文拉法辛主要代謝產物(ODV)的研究中,觀察到生育力下降,這一ODV暴露量約是人用劑量225mg/天的2至3倍。尚未知道這一發(fā)現(xiàn)與人類的相關性。

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