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拉莫三嗪片是一線廣譜抗癲癇藥。主要成分為拉莫三嗪。化學(xué)名:3,5-二氨基-6-(2,3-二氯苯基)-as-三吖嗪;分子式:C9H7N5Cl2。
那么,拉莫三嗪片的藥理毒理如何?
拉莫三嗪片為淡黃色、方圓形片。一面為多面形,另一面壓印“Lamictal50”(50mg片劑)。本品主要用于治療頑固性癲癇。
拉莫三嗪片的藥理毒理:
1.藥理作用:藥理學(xué)研究結(jié)果提示拉莫三嗪是一種封閉電壓應(yīng)用依從性的鈉離子高通道阻滯劑。在培養(yǎng)的神經(jīng)細(xì)胞中,它產(chǎn)生一種應(yīng)用和電壓依從性阻滯持續(xù)的反復(fù)放電,同時(shí)抑制病理性谷氨酸釋放(這種氨基酸對癲癇發(fā)作的形成起著關(guān)鍵性的作用),也抑制谷氨酸誘發(fā)的動(dòng)作電位的爆發(fā)。
2.藥效學(xué):在評價(jià)藥物對中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用的試驗(yàn)中,健康志愿者服用拉莫三嗪240mg,所得結(jié)果與安慰劑無異;然而1000mg苯妥英和10mg安定均明顯損害細(xì)微視覺運(yùn)動(dòng)的協(xié)調(diào)和眼球運(yùn)動(dòng),增加身體的擺動(dòng)和產(chǎn)生主觀的鎮(zhèn)靜作用。在另一項(xiàng)研究中,單劑口服600mg的卡馬西平明顯損害了細(xì)微視覺運(yùn)動(dòng)的協(xié)調(diào)和眼球運(yùn)動(dòng),此時(shí)身體的擺動(dòng)和心率均增加;然而,服用150mg和300mg劑量的拉莫三嗪,結(jié)果與安慰劑無差異。
3.毒理研究突變性:大范圍的致突變試驗(yàn)結(jié)果表明,本品對人類無遺傳學(xué)危險(xiǎn)。致癌性:在大、小鼠的長期研究中,本品無致癌性。
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