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藥物在服用期間總是有很多的問題是需要注意的,那么,腎功能損害的患者服用格列吡嗪控釋片要注意什么?
格列吡嗪主要通過肝臟生物轉(zhuǎn)化而清除,少于10%劑量的格列吡嗪以原形從尿和糞便中排出,約90%的劑量經(jīng)過生物轉(zhuǎn)化后從尿(80%)和糞便(10%)排出。格列吡嗪的主要代謝產(chǎn)物是芳香羥基化反應產(chǎn)物,無降糖活性;次要代謝產(chǎn)物約占服用劑量的2%以下,為乙酰基乙基苯衍生物,據(jù)報道,其降糖活性為母體化合物的1/10-1/3。2型糖尿病患者單劑量靜脈注射格列吡嗪后,平均總清除率為每小時3升,平均表觀分布容積為10升,98-99%的格列吡嗪與血清蛋白主要是白蛋白結(jié)合。2型糖尿病患者單劑和多劑給藥后,格列吡嗪的平均清除半衰期為2-5小時。與青年健康志愿者相比較,老年糖尿病患者單劑服格列吡嗪,藥代動力學參數(shù)無顯著差別。
目前腎功能損害對格列吡嗪排泄影響的信息有限,尚不清楚肝臟疾病對本品排泄的影響。由于格列吡嗪與蛋白高度結(jié)合的特性,以及肝臟生物轉(zhuǎn)化是本品主要的排泄途徑,在腎臟或肝臟損害時,格列吡嗪的藥代動力學和藥效學特性可能發(fā)生改變。
在雌性或雄性小鼠的腦組織和脊髓中以及妊娠小鼠的胎兒中用放射自顯影法均未檢測到格列吡嗪及其代謝產(chǎn)物,另一項研究顯示,大鼠服用標記過的藥物后,可在其胎兒中探測到極少量的放射活性。
腎功能損害的患者服用格列吡嗪控釋片要注意:腎功能損害的患者服用格列吡嗪,其藥代動力學和/或藥效學特性可能會受影響。如患者發(fā)生了低血糖,則低血糖的持續(xù)時間有可能延長,對此應采取適當?shù)闹委煷胧?/p>
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