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琥珀酸索利那新片的用法用量有什么呢?

發(fā)布時間:2022-01-15 07:36:43|來源:廣濟(jì)網(wǎng)上藥店
琥珀酸索利那新片(衛(wèi)喜康)

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琥珀酸索利那新片為淺黃色薄膜衣片,刻有公司標(biāo)識和"150"字樣。主要成份為琥珀酸索利那新。化學(xué)名稱:(3R)-1-氮雜雙環(huán)[2.2.2]辛-3-基(1S)-1-苯基-3,4-二氫異喹啉-2(1H)-羥酸酯單琥珀酸鹽。那么,琥珀酸索利那新片的用法用量有什么呢?

琥珀酸索利那新片用于膀胱過度活動癥患者伴有的尿失禁和/或尿頻、尿急癥狀的治療。琥珀酸索利那新片口服后,琥珀酸索利那新片最大血漿濃度(Cmax)在3-8小時后達(dá)到,Tmax與給藥劑量無關(guān)。琥珀酸索利那新片在5-40mg劑量之間,Cmax和曲線下面積(AUC)與給藥劑量成比例增加。琥珀酸索利那新片的絕對生物利用度約為90%。琥珀酸索利那新片進(jìn)食不影響索利那新的Cmax和AUC。琥珀酸索利那新片的靜脈給藥后表觀分布容積大約為600L。琥珀酸索利那新片很大程度上與血漿蛋白結(jié)合(98%),主要是α1-酸性糖蛋白。

琥珀酸索利那新片是競爭性毒蕈堿受體拮抗劑,琥珀酸索利那新片對膀胱的選擇性高于唾液腺。琥珀酸索利那新片中的毒蕈堿M3受體在一些主要由膽堿能介導(dǎo)的功能中起著重要作用,包括收縮膀胱平滑肌和刺激唾液分泌。琥珀酸索利那新片通過阻滯膀胱平滑肌的毒蕈堿M3受體來抑制逼尿肌的過度活動,從而緩解膀胱過度活動癥伴隨的急迫性尿失禁、尿急和尿頻癥狀。琥珀酸索利那新片常規(guī)的安全藥理學(xué)研究、重復(fù)給藥毒性研究、遺傳毒性研究、致癌性研究和生殖毒性研究獲得的臨床前安全性數(shù)據(jù)顯示人類使用沒有特殊危險。

琥珀酸索利那新片的用法用量:本品的推薦劑量為每日1次,每次1片(5毫克),必要時可增至每日1次,每次2片(10毫克)。本品必須整片用水送服,餐前或餐后均可服用。腎功能障礙患者:輕、中度腎功能障礙患者(肌酐清除率>30mL/min)用藥劑量不需要調(diào)整。嚴(yán)重腎功能障礙患者(肌酐清除率≤30mL/min)應(yīng)謹(jǐn)慎用藥,劑量不超過每日5mg。肝功能障礙患者:輕度肝功能障礙患者用藥劑量不需要調(diào)整。中度肝功能障礙患者應(yīng)謹(jǐn)慎用藥,劑量不超過每日1次5mg。強(qiáng)力的細(xì)胞色素P4503A4抑制劑與酮康唑或治療劑量的其它強(qiáng)力CYP3A4抑制劑例如利托那韋、奈非那韋和伊曲康唑同時用藥時,本品的最大劑量不超過5mg。

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