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鹽酸替扎尼定片用于頸、肩、背痛等局部疼痛征（如頸椎病、肩周炎、椎間盤突出癥等）引起的外周肌肉疼痛。那么，鹽酸替扎尼定片的預防措施是什么呢？
鹽酸替扎尼定片血漿消除半衰期（T1/2）約為2.5h（CV=33%)其代謝產物T1/2為20～40h。鹽酸替扎尼定片約20%的鹽酸替扎尼定片通過腸道排出，60%以上的藥物通過腎臟排出，其中原型排泄物僅3%，腎功能不良明顯影響鹽酸替扎尼定片的排泄。當肌酐清除率小于1時.5L/h當腎臟將鹽酸替扎尼定片的排泄速度降低50%以上，使鹽酸替扎尼定片的血漿消除半衰期平均延長13%.6h。
鹽酸替扎尼定片口服吸收良好，其絕對口服生物利用率為40%(變異系數CV=24%)。口服后達峰濃度為1.5h（CV=40%)。食物能使口服藥物后血藥濃度達到峰值（Cmax）增加近1/3，縮短達峰時間近40min，但不影響胃腸道對藥物的總吸收。鹽酸替扎尼定片的注意事項是：
1.低血壓:替扎尼被定為替扎尼α2受體激動劑(類似于可樂定)可能導致低血壓。單次給藥的臨床研究表明，8mg替扎尼定治療組2/3患者收縮壓或舒張壓下降20%，給藥后1/1低血壓h出現，2-3h達高峰，有時伴有心動過緩，直立位低血壓，輕度頭痛/頭昏，極少數出現暈厥，此低血壓效應為劑量依賴性，在單次劑量大于2mg當時，開始監測血壓。通過調整劑量，在調整劑量前密切注意低血壓的癥狀和體征，明顯的低血壓可能會大大降低。此外，當患者從臥位轉變為站立時，低血壓和體位性低血壓的風險更大。當使用抗高血壓藥物時，我們應該更加警惕，而不是其他藥物α2受體激動劑合用。使用時應通知患者，讓患者注意。
2.肝功能損傷的風險：替扎尼定偶爾會導致肝損傷。對照組的臨床研究表明，近5%的替扎尼定患者的肝功能檢測指標比正常上限高出3倍（如原基礎值增加2倍以上），而正常對照組僅為0.4%的病人出現類似情況。大多數病例在停藥后迅速恢復，沒有留下后遺影響的報道。偶爾有癥狀表現，如惡心、嘔吐、食欲減低、黃疸。上市后發現，有3例服用替扎尼定出現肝功能衰竭死亡的報道，1例49歲男性病人，一次6mg，每天三次，服用2周后，黃疸和肝臟大，肝活檢顯示多中心性壞死，無嗜酸性細胞浸潤，停止用藥，患者10天后死于肝昏迷；患者無乙型和丙型肝炎證據，只使用奧沙西盤和雷尼替丁，除替扎尼定外，無其他原因可解釋肝損傷。另外兩例，同時使用有損肝功能的藥物。1例同時使用卡馬西平，替扎尼定4mg/天，治療2月后膽汁淤積性黃疸，20天后死于肺炎；另一名患者使用替扎尼定11天，在快速致命的肝衰竭前使用丹曲林2周。因此，在服用替扎尼定6個月（1、3、6月）和6個月后，根據具體臨床實際情況，應定期檢測患者的轉氨酶，并對肝損傷患者更加謹慎。
3.鎮靜作用:多劑量對照的臨床研究表明，48%的患者報告了這一不良事件，其中10%更嚴重，而對照組只有不到1%。此外，在調整劑量的第一周，鎮靜效應達到峰值，并在維持給藥期間基本穩定；單劑量研究發現，該功能具有劑量依賴性，服藥后30分鐘開始出現，1.5h達到高峰，一般持續6次h，劑量過大(16mg)有51%的患者6h之后還是昏昏欲睡，對照組或者8mg劑量組只有13%。鎮靜作用可能會干擾患者的日常生活活動。因此，患者應被告知該藥物具有鎮靜作用，而一些職業，如司機，在操作機械時應更加警惕，并提醒患者，如果同時服用其他具有中樞神經系統抑制作用的藥物（如氯苯氨丁酸、苯二氮卓、乙醇等），其鎮靜作用將得到加強。
4.幻覺和精神效應:替扎尼定與幻覺有關。在北美的兩項臨床研究中，3%(5/170)的患者報告前6周出現視覺幻覺或幻覺，大部分人都能意識到這種現象是非真實的，其中一種發展為幻覺精神病，其中一種持續到停藥后2周以上。
5.心血管:發現狗的長期毒性研究(相當于人的最大劑量)是可能的QT間期延長和心動過臨床研究中進行；在單劑量對照研究中，隨著血壓的降低，脈搏率減慢。
6.眼科:相當于臨床上最大推薦劑量的動物研究發現，替扎尼定導致劑量依賴性視網膜退化和角膜混濁，但在臨床實驗中未見。
7.腎損傷患者的應用:腎功能損傷(肌酐清除率小于25mg/min)患者的清除率下降了50%，使用時要特別注意。在這些患者中，應減少單次用量；如果需要大劑量，可以增加單次用量，而不是給藥次數；開始使用時應進行監測，一般不良反應(口干、嗜睡、疲勞、頭暈)的加重將是潛在的過度指征。
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