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氟康唑注射劑說明書(氟康唑的副作用)

發布時間:2022-05-08 11:04:04|來源:廣濟網上藥店
氟康唑分散片(弘旭光)

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使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,那么,氟康唑分散片的藥代動力學如何?

氟康唑分散片的藥代動力學:

氟康唑口服與靜脈注射的藥代動力學特性相似。氟康唑口服吸收良好,且血漿濃度(和系統生物利用度)可達同劑量藥物靜脈給藥后濃度的90%以上。口服吸收不受進食影響。禁食條件下,服用氟康唑后0.5~1.5小時血漿濃度達峰值,血漿消除半衰期接近30小時。血漿濃度與給藥劑量成正比。氟康唑每日一次給藥4~5天后,可達到其穩態濃度的90%。

給予氟康唑飽和劑量(第一天),即相當于每日常規劑量的2倍后,其血漿濃度可在第二天接近穩態濃度的90%。表觀分布容積接近體內水分總量。血漿蛋白結合率低(11~12%)。

研究顯示,氟康唑能夠很好地滲透到各種體液中。氟康唑在唾液和痰液中的濃度與血漿濃度相近。在真菌性腦膜炎患者的腦脊液中,氟康唑濃度約為同時間血漿濃度的80%。

氟康唑在皮膚角質層、表皮真皮層和分泌的汗液中可達到高濃度,甚至超過其血清濃度。氟康唑可在角質層中蓄積。氟康唑50mg,每日一次,連服12天后,其濃度為73μg/g,停藥7天后,其濃度仍為5.8μg/g。氟康唑150mg,每周一次,用藥第7天,藥物在角質層中的濃度為23.4μg/g,第二次服藥7天后,藥物濃度仍達7.1μg/g。

氟康唑150mg,每周一次,連用4個月后,在正常人和患者指甲的濃度分別為4.05μg/g和1.8μg/g;并且在治療結束6個月后仍能在指甲中檢測到氟康唑。

氟康唑的主要排泄途徑為腎臟,接近80%劑量的藥物在尿中以原形排出。氟康唑的消除率與肌酐清除率成正比。未發現血液循環中有氟康唑的代謝產物。

氟康唑的血漿消除半衰期長,因此可用單劑量治療陰道念珠菌病,每日一次和每周用藥治療其它適應癥。

一項研究比較了氟康唑兩種制劑單劑量服用100mg后的唾液及血藥濃度,即口服膠囊及混懸液含漱并在口腔內保留2分鐘吞服。在氟康唑混懸液攝入后5分鐘可觀察到藥物在唾液中達到峰濃度,此濃度超過氟康唑膠囊口服后4小時藥物在唾液中所達到峰濃度的182倍。約4小時后,服用兩種制劑者唾液中氟康唑的濃度相近。氟康唑混懸液在唾液中的平均藥時曲線下面積(AUC0~96)明顯超過膠囊劑。從唾液和血漿的藥代動力學參數來看,兩種劑型的藥物消除率無明顯不同。

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