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伏立康唑片的作用機制是抑制真菌中由細胞色素P450介導的14α-甾醇去甲基化，從而抑制麥角甾醇的生物合成。體外試驗表明伏立康唑片具有廣譜抗真菌作用。本品對念珠菌屬(包括耐氟康唑的克柔念珠菌，光滑念珠菌和白色念珠菌耐藥株)具有抗菌作用，對所有檢測的曲霉屬真菌有殺菌作用。此外，伏立康唑片在體外對其他致病性真菌亦有殺菌作用，包括對現在抗真菌藥敏感性較低的菌屬，例如足放線病菌屬和鐮刀菌屬。
動物實驗發現，伏立康唑片的最低抑菌濃度值與其療效有關。但是在臨床研究中，最低抑菌濃度與臨床療效之間并無相關性，并且藥物的血藥濃度和臨床療效之間似乎也無相關性。這是吡咯類抗真菌藥的特點。
本品是一種廣譜的三唑類抗真菌藥，其適應癥如下：
治療侵襲性曲霉病。
治療對氟康唑耐藥的念珠菌引起的嚴重侵襲性感染（包括克柔念珠菌）。
治療由足放線病菌屬和鐮刀菌屬引起的嚴重感染。
本品應主要用于治療免疫缺陷患者中進行性的、可能威脅生命的感染。
伏立康唑片薄膜衣片應至少在飯前1小時或者飯后1小時后服用。
無論是靜脈滴注或是口服給藥，首次給藥時第一天均應給予負荷劑量，以使其血藥濃度在給藥第一天即接近于穩態濃度。由于口服片劑的生物利用度很高（96%），所以在有臨床指征時靜脈滴注和口服兩種給藥途徑可以互換。
如果患者不能耐受上述較高的劑量，口服給藥的維持劑量可以每次減50mg，逐漸減到每日2次，每次200mg(體重小于40kg的患者減到每日2次，每次100mg)。
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