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淺析維康達(替吉奧膠囊)的組方

發布時間:2014-12-23 22:18:38|來源:廣濟網上藥店
替吉奧膠囊(維康達)

替吉奧膠囊(維康達)

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新型氟尿嘧啶類口服抗癌藥物維康達(替吉奧膠囊)終于問世。據介紹,該藥最早由日本研發上市,主要用于治療不能切除的局部晚期或轉移性胃癌。目前在日本晚期胃癌的化療中有80%以上的患者使用該藥,治療有效率可達44.6%以上。國內首家獲得維康達(替吉奧膠囊)生產批件和新藥證書的企業——魯南制藥集團宣布,由該集團山東新時代藥業有限公司研發的治療晚期胃癌新藥維康達(替吉奧膠囊)在國內上市。

下面我們介紹一下維康達(替吉奧膠囊)的組方,維康達(替吉奧膠囊)是復方膠囊制劑,由替加氟(FT)、吉莫斯特(CDHP)和氧嗪酸鉀(Oxo)以1:0.4:1摩爾比組成,以替加氟計,共有20mg×42粒和25mg×36粒兩種規格。

替加氟(FT):為5-Fu的前體藥物,口服吸收好,具有優良的生物利用度,能在體內轉化為5-Fu,克服了5-Fu口服給藥吸收不完全的問題,同時替加氟化療指數為5-FU的2倍,毒性僅為5-FU的1/4~1/7,提高了抗腫瘤活性;

吉莫斯特(CDHP):又稱為吉美拉西、吉美嘧啶,主要在肝臟分布,能夠選擇性抑制在肝二氫嘧啶脫氫酶(DPD),阻止5-Fu在體內的分解代謝,使5-Fu在血漿和腫瘤組織中能夠更長時間地保持較高的穩定血藥濃度,從而增強了抗腫瘤活性,取得與5-Fu持續靜脈輸注類似的療效,并克服了5-Fu半衰期短、代謝快的不足;

氧嗪酸鉀(Oxo):又稱為奧替拉西鉀,在胃腸組織中具有很高的分布濃度,口服給藥后主要對消化道內分布的乳清酸磷酸核糖轉移酶(ORPT)有選擇性拮抗作用,通過抑制ORPT來阻止5-FU磷酸化轉變為5-Fu脫氧核苷酸(5-FUMP),從而降低5-Fu在人體胃腸道的毒性及不良反應,減少5-Fu對消化道粘膜的損害等副作用可達80%以上。

替吉奧中替加氟和兩種生化調節劑共同發揮作用,使患者體內能夠維持長時間較高的5-FU血藥濃度,提高了抗癌活性同時降低了藥物的消化道毒性。

(編輯:liuwei)

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