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馬來酸羅格列酮片效果顯著。馬來酸羅格列酮片為噻唑烷二酮類口服降糖藥,為高度選擇性的過氧化物酶增殖體激活受體-γ(PPARγ)的激動劑,能激活PPARγ,調節許多控制葡萄糖及脂質代謝的胰島素相關基因轉錄,受體后水平增加組織對胰島素的敏感性,降低胰島素抵抗,從而達到降低血糖的目的。
馬來酸羅格列酮片應用:
1.一般鹽酸吡格列酮僅能在胰島素存在下發揮降糖作用,故不應用于Ⅰ型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒治療。
2.低血糖癥:當患者聯合使用鹽酸吡格列酮和胰島素或其他口服降糖藥時,有發生低血糖癥的風險,此時可能有必要降低同用藥物的劑量。
3.排卵:絕經期前不排卵的胰島素抵抗患者,噻唑烷二酮,包括鹽酸吡格列酮的治療可能導致重新排卵。作為胰島素敏感性改善的結果之一,這些患者如不采取有效避孕措施,則有懷孕的風險。
4.血液學:鹽酸吡格列酮可能造成血紅蛋白和紅細胞壓積的降低。就所有臨床研究而言,鹽酸吡格列酮治療組病人的血紅蛋白指標降低了2%到4%。這一變化主要出現在治療開始的4到12周時,之后基本保持平穩。這些變化可能與血漿容積增加有關,在血液學方面無重要的臨床意義。
5.水腫:水腫病人使用鹽酸吡格列酮時應謹慎。在2型糖尿病雙盲臨床試驗中,曾有鹽酸吡格列酮治療病人發生輕到中度水腫。
6.心臟:在臨床前的試驗中,噻唑烷二酮,包括吡格列酮,可造成血漿容積增加和由前負荷增加引起的心臟肥大。有334名2型糖尿病患者參加、為期6個月的安慰劑對照研究和一有至少350名2型糖尿病病人的長期(1年或以上)開放性研究中,超聲心動顯示,鹽酸吡格列酮治療病人平均左室質量指數無顯著增加,平均心臟指數無顯著降低。
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