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塞替派注射液主要成分及其化學名稱為：1，1′，1″-硫次膦基三氮丙啶。其結構式為：分子式：C6H12N3PS分子量：189.22。為無色或幾乎無色的黏稠澄明液體。
塞替派注射液主要用于乳腺癌、卵巢癌、癌性體腔積液的腔內注射以及膀胱癌的局部灌注等，也可用于胃腸道腫瘤等。
【用法用量】靜脈或肌肉注射（單一用藥）：一次10mg（0.2mg/kg）每日一次，連續5天后改為每周3次，一療程總量300mg。胸腹腔或心包腔內注射：一次10～30mg，每周1～2次。膀胱腔內灌注：每次排空尿液后將導尿管插入膀胱內向腔內注入60mg，溶于生理鹽水60ml，每周1～2次，10次為一療程。動脈注射：每次10～20mg用法同靜脈。
不良反應
1．骨髓抑制是最常見的劑量限制毒性，多在用藥后l～6周發生，停藥后大多數可恢復。有些病例在療程結束時開始下降，少數病例抑制時間較長。亦可有食欲減退、惡心及嘔吐等胃腸反應。
2．少見過敏，個別有發熱及皮疹。有少量報告有出血性膀胱炎，注射部位疼痛，頭痛、頭暈，閉經及影響精子形成。
塞替派為細胞周期非特異性藥物，在生理條件下，形成不穩定的亞乙基亞胺基，具有較強的細胞毒性作用。塞替派是多功能烷化劑，能抑制核酸的合成，與DNA發生交叉聯結，干擾DNA和RNA的功能，改變DNA的功能，故也可引起突變。體外試驗顯示可引起染色體畸變，在小鼠的研究中可清楚看到有致癌性，但對人尚不十分清楚。近年來證明本品對人垂體促卵泡激素含量有影響。
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