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替尼泊甙注射液作用機制是什么?

發布時間:2015-03-05 10:58:38|來源:廣濟網上藥店
替尼泊甙注射液(邦萊 )

替尼泊甙注射液(邦萊 )

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內容要點

替尼泊苷注射液,替尼泊甙注射液適用于治療下列各種疾病:惡性淋巴瘤瘤、中樞神經系統腫瘤和膀胱癌。推薦與其他抗癌藥物聯合使用。

替尼泊甙注射液主要成分為:替尼泊苷。

其化學名稱為:4-0去甲基-1-0(4,6-0,2-噻吩甲叉-β-D-吡喃葡萄糖甙)表鬼臼毒。

化學結構式:分子式為:C32H32O13S分子量為:656.66

替尼泊甙注射液為50mg(5ml)安瓿包裝,每1ml含10mg替尼泊苷,60mgN,N二甲基乙酰胺,30mg苯甲醇,500mg聚氧乙基化蓖麻油,調ph至5左右的適量馬來酸和42.7%(v/v)的無水乙醇。

替尼泊甙注射液為周期特異性細胞毒藥物,作用于細胞周期S2后期和G2期,通過阻止細胞進入有絲分裂而起作用。替尼泊甙注射液也引起DNA鍵的單股性和雙股性斷裂(Clark,1987),其作用機理似為抑制拓撲異構酶Ⅱ(TopoisomeraseⅡ)所致。

對實驗性鼠腫瘤,替尼泊苷在其體內具有廣譜的抗腫瘤活性,包括多種血液系統腫瘤和各種實體瘤。體外和體內研究均顯示對依托泊苷(etoposide)耐藥菌株對替尼泊甙注射液有完全交互耐藥性,反觀亦如此,但偶見臨床報告指出對兩藥可缺乏完全交叉耐藥性。

作用特點:

替尼泊甙注射液為中性親脂性物質,可以通過血腦屏障。

致癌性、致突變性和生殖毒性:

在各種細菌和哺乳動物遺傳毒性試驗中已發現替尼泊苷的致突變性。替尼泊甙注射液可減少猴與狗的精子生成,降低狗的睪丸和卵巢的重量。替尼泊苷可以引起鼠細胞系的基因變異和人類細胞系的DNA損傷。在人類和鼠組織培養物中已證實發生了染色體畸變。

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