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動物試驗顯示,鹽酸文拉法辛緩釋片對醋酸、啤酒酵母、光熱刺激所致的小鼠或大鼠疼痛模型有鎮痛作用,所以,從另一方面也可以看出,鹽酸文拉法辛緩釋片適用于各種類型抑郁癥,包括伴有焦慮的抑郁癥,及廣泛性焦慮癥。眾所周知,具有鎮痛作用的藥品,一般都有一定的成癮性,那么,鹽酸文拉法辛緩釋片應該怎樣停用呢?
首先,非臨床研究顯示,鹽酸文拉法辛緩釋片及其活性代謝物O-去甲基文拉法辛是5-HT、NE再攝取的強抑制劑,是多巴胺的弱抑制劑。體外試驗未發現文拉法辛及O-去甲基文拉法辛對M膽堿受體、H1組胺受體、α1-腎上腺素能受體有明顯的親和力。文拉法辛及O-去甲基文拉法辛無MAO抑制活性。
其次,在藥代動力學中,鹽酸文拉法辛緩釋片容易吸收,主要在肝臟內代謝,O-去甲基文拉法辛(ODV)是其主要的活性代謝產物。食物對鹽酸文拉法辛的吸收和O-去甲基文拉法辛的形成并沒有明顯的影響。單次口服本品后,至少有92%被吸收,其絕對生物利用度約為45%。且文拉法辛及其代謝產物主要通過腎臟排泄,四十八小時內藥劑量的87%由尿液排出。
正如前面所說的,鹽酸文拉法辛緩釋片也是有一定的成癮性,所以一般建議逐漸減量,而不是突然停用。如果在減藥和停藥過程中出現難以耐受的癥狀時,可以考慮恢復至先前治療劑量,隨后醫生再以更慢的速度減藥。
(編輯:liuwei)