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尼可地爾作為首個(gè)用于臨床的鉀離子通道開放劑,喜格邁片被證實(shí)可以顯著減少全因死亡,減少心血管事件,改善心絞痛患者的長期預(yù)后。
尼可地爾的作用機(jī)制
尼可地爾以煙酰胺為基本骨架,同時(shí)具有硝酸基,其獨(dú)特的結(jié)構(gòu)賦予尼可地爾雙重作用機(jī)制。
1、類硝酸酯作用:不依賴內(nèi)皮細(xì)胞生成NO,激活鳥苷酸環(huán)化酶,促使鈣離子外流,同時(shí)降低收縮蛋白對(duì)鈣離子的敏感性,作用于血管平滑肌舒張?bào)w循環(huán)靜脈,降低心臟前負(fù)荷,還能舒張大冠狀動(dòng)脈,增加冠脈血流;
2、鉀離子通道開放作用:使細(xì)胞膜超極化,抑制電位依賴的鈣離子內(nèi)流,可舒張小冠狀動(dòng)脈和阻力血管,增加冠脈血流,及降低心臟后負(fù)荷。因此,尼可地爾在降低心肌耗氧同時(shí),增加心肌供氧,雙重改善心肌缺血。
尼可地爾的安全性
對(duì)14324例使用尼可地爾患者的上市后安全性觀察發(fā)現(xiàn),尼可地爾具有良好的安全性,不良反應(yīng)總發(fā)生率為4.6%,頭痛發(fā)生率為3.6%,且95%為輕中度,遠(yuǎn)低于硝酸酯頭痛發(fā)生率和嚴(yán)重程度。此外,尼可地爾無硝酸酯的耐藥性,無須偏心給藥,可24小時(shí)防治心絞痛發(fā)作。
恩恩,有點(diǎn)點(diǎn)了解,醫(yī)藥知識(shí)還是比較難懂。
尼可地爾的作用機(jī)制和安全性如何?