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在正常健康志愿者體內(nèi)進(jìn)行了伊班膦酸0.5、1.0、2.0毫克單次靜脈注射后的藥代動(dòng)力學(xué)研究,在20例絕經(jīng)后婦女體內(nèi)進(jìn)行了2.0、4.0、6.0毫克單次靜脈注射后的藥代動(dòng)力學(xué)研究。結(jié)果顯示下列藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與給藥劑量無(wú)關(guān):終末半衰期,10~16小時(shí);總清除率130ml/min;腎臟清除率88ml/min;腎臟重吸收率(0~32小時(shí))60%;表觀分布容積150L。伊班膦酸的體內(nèi)清除過(guò)程分兩相進(jìn)行。靜脈給藥后部分以原形經(jīng)尿排出,其余部分與骨組織結(jié)合。
伊班膦酸單次2、4和6毫克靜脈滴注2小時(shí)給藥,其藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與劑量相關(guān)。單次6毫克靜脈滴注2小時(shí)后的血清峰濃度為328ng/ml,而單次2毫克靜脈滴注2小時(shí)后的峰濃度為246ng/ml。
伊班膦酸與血漿蛋白的結(jié)合率與其血清濃度無(wú)關(guān)。當(dāng)伊班膦酸濃度達(dá)2000ng/ml時(shí),其蛋白結(jié)合率為99%,但治療劑量下不會(huì)達(dá)到如此高的血藥濃度。雖然推測(cè)伊班膦酸可能與骨組織長(zhǎng)期結(jié)合,但缺乏相關(guān)的臨床資料。
單劑2mg,靜脈注射(滴注時(shí)間15分鐘)后,與健康志愿者相比,重度腎損害受試者(CLcr的平均值估計(jì)=21.2mL/min)的平均AUC0-24h升高了110%。單劑6mg,靜脈注射(滴注時(shí)間15分鐘)后,與健康志愿受試者(CLcr的平均值估計(jì)=120mL/min)相比,輕度腎損傷患者(CLcr的平均值估計(jì)=68.1mL/min)和中度腎損傷患者(CLcr的平均值估計(jì)=41.2mL/min)的平均AUC0-24分別升高了14%和86%。輕度腎損傷患者的平均Cmax沒(méi)有升高,中度腎損傷患者的平均Cmax升高了12%。輕度腎損害患者(CLcr≥50且[80mL/min)無(wú)需調(diào)整靜注劑量。對(duì)于為了預(yù)防在乳腺癌和骨轉(zhuǎn)移疾病患者中發(fā)生的的骨骼不良事件而接受治療的中度(CLcr≥30且[50mL/min)或重度(CLcr[30mL/min)腎損害患者,建議調(diào)整其靜注劑量。
重度腎損害患者(CLcr[30mL/min)口服伊班膦酸10mg/天,治療21天后,藥物血漿濃度比腎功能正常患者(CLcr≥80mL/min)高2-3倍。治療后重度腎損害患者的伊班膦酸的總清除率降低至44mL/min,而腎功能正常患者為129mL/min。輕度腎損害患者(CLcr≥50且[80mL/min)無(wú)需調(diào)整口服劑量。對(duì)于中度(CLcr≥30且[50mL/min)或重度(CLcr[30mL/min)腎
損害患者,建議調(diào)整其口服劑量。
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