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惡性腫瘤、骨轉移是晚期惡性腫瘤常見的并發癥之一，最常見于肺癌、乳腺癌、前列腺癌等，約20%～70%腫瘤患者最終均有骨轉移發生。唑來膦酸的藥理作用主要是抑制骨吸收，其作用機制尚不完全清楚，可能與多方面作用有關。
唑來膦酸注射液治療惡性腫瘤骨轉移引起的骨痛。唑來膦酸在體外可抑制破骨細胞活動，誘導破骨細胞調亡，還可通過與骨的結合阻斷破骨細胞對礦化骨和軟骨的吸收。唑來膦酸還可以抑制由腫瘤釋放的多種刺激因子引起的破骨細胞活動增強和骨鈣釋放。
探討注射用唑來膦酸治療肺癌骨轉移引起疼痛的有效性及安全性。方法:對41例肺癌骨轉移且中度以上疼痛患者進行前瞻、隨機、雙盲、雙模擬平行臨床研究,研究組21例,為注射用唑來膦酸4mg;對照組20例,為注射用帕米膦酸60mg。在研究期間兩組均未進行任何化療;對治療前、治療后第7天和第14天的主要有效指標NRS、緩解率和加用止痛劑及次要有效指標QOL、KPS情況進行比較,并分析不良事件發生和實驗室指標異常情況。結果:組內比較:治療后的NRS、QOL及KPS較治療前均明顯改善。組間比較:治療后第14天研究組NRS明顯低于對照組(3.38vs4.55,P<0.05),即治療后第14天唑來膦酸緩解疼痛的作用明顯優于帕米膦酸。疼痛總緩解率:研究組第7天57.1%、第14天61.9%;對照組分別為45%、50%,無統計學差異。在加服即釋嗎啡人數比較中:研究組1例,而對照組3例。不良事件比較:研究組1例,對照組4例,主要表現發燒、惡心嘔吐(與輸液較快有關,減慢輸液速度后消失),不良事件與研究藥物有關。結論:注射用唑來膦酸治療肺癌骨轉移疼痛療效明顯、具有良好的耐受性和安全性,且給藥方便。（來源：《中國腫瘤臨床》 2007年09期 《注射用唑來膦酸治療肺癌骨轉移疼痛的療效和安全性臨床研究》張力 陳曉娟 王孟昭 李龍蕓）
唑來膦酸最常見的不良反應時發熱，其他不良反應主要包括:
全身反應：乏力、胸痛、腿浮腫、結膜炎；
消化系統：惡心、嘔吐、便秘、腹瀉、腹痛、吞咽困難、厭食；
心腦血管系統：低血壓；
血液和淋巴系統：貧血，低鉀血癥，低鎂血癥，低磷血癥，低鈣血癥，粒細胞減少，血小板減少，全血細胞減少；
肌肉與骨骼：骨痛，關節，肌肉痛；
腎臟：血清中肌酸酐值升高（與給藥的時間有關）；
神經系統：失眠，焦慮，興奮，頭痛，嗜眠；
呼吸系統：呼吸困難，咳嗽，胸腔積液；
感染：泌尿系統感染，上呼吸道感染；
代謝系統：厭食，體重下降，脫水；
其他：流感樣癥狀，注射部位紅腫，皮疹，搔癢等。
唑來膦酸的毒副反應多為輕度和一過性的，大多數情況下無需特殊處理會在24～48小時內自動消退。
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