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復方氟尿嘧啶口服溶液在體內先轉變為5-氟-2-脫氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻斷脫氧脲嘧啶核苷酸轉變為脫氧胸腺嘧啶核苷酸，從而抑制DNA的生物合成。
此外，還能摻入RNA，通過阻止脲嘧啶和乳清酸摻入RNA而達到抑制RNA合成的作用。
復方氟尿嘧啶口服溶液為細胞周期特異性藥，主要抑制S期瘤細胞。油酸、在處方中與氟脲嘧啶產生協同作用，人參多糖作為免疫促進劑，對機體的免疫功能有促進作用，防止了氟脲嘧啶對肌體的毒副作用。
復方氟尿嘧啶口服溶液的功能主治有下面這些：消化道癌癥(結腸癌、直腸癌、胃癌)、乳腺癌、原發性肝癌等癌癥的治療。
復方氟尿嘧啶口服溶液的用法用量必須依照下面才能起到預計的治療效果：口服。一個療程總量按氟脲嘧啶計算為 5～7.5g，每日口服 40～80 mg，可分2次服用。一個療程結束后休息1～2周，繼續第二療程。
但是復方氟尿嘧啶口服溶液的不良反應還是得注意的:
復方氟尿嘧啶口服溶液毒副作用較大：
1.惡心、食欲減退或嘔吐，一般劑量多不嚴重，偶見口腔粘膜炎或潰瘍，腹部不適或腹瀉。周圍血白細胞減少常見(大多在療程開始后，2～3周內達最低點，約在3～4周后恢復正常)，血小板減少罕見。極少見咳嗽、氣急或小腦共濟失調等。
2.長期應用可導致神經系統毒性及骨髓抑制。
3.偶見用藥后心肌缺血，可出現心絞痛和心電圖的變化。
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