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甲氨蝶呤為抗葉酸類抗腫瘤藥，主要通過對二氫葉酸還原酶的抑制而達到阻礙腫瘤細胞合成的作用，從而抑制腫瘤細胞的生長與繁殖。甲氨蝶呤主要適用于急性白血病、乳腺癌、絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎、頭頸部腫瘤、骨腫瘤、白血病腦膜脊髓浸潤、肺癌、生殖系統(tǒng)腫瘤、肝癌、頑固性普通牛皮癬、自體免疫病等，發(fā)揮治療作用。

臨床用于急性白血病，尤其是急性淋巴細胞性白血病、絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎等效果較好，對頭頸部腫瘤、乳腺癌、肺癌及盆腔腫瘤均有一定治療作用。在用甲氨蝶呤后，加用甲酰四氫葉酸鈣，可直接向細胞提供四氫葉酸輔酶，避開甲氨蝶呤的抑制作用，以減輕其細胞毒的毒性作用，對骨肉瘤、軟組織肉瘤、惡性淋巴瘤、急性淋巴細胞性白血并乳腺癌、卵巢癌、小細胞肺癌等術(shù)后輔助化療或晚期病變?nèi)碇委熡幸欢ㄖ委熥饔眯Ч?/p>

甲氨蝶呤發(fā)揮治療作用的同時，可能帶來的副作用主要表現(xiàn)有：1.胃腸道反應主要為口腔炎、口唇潰瘍、咽炎、惡心、嘔吐、胃炎及腹瀉等；2.骨髓抑制作用主要表現(xiàn)為白細胞下降，對血小板亦有一定影響；3.大量1次使用甲氨蝶呤可致血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高或藥物性肝炎。

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