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鹽酸丙哌維林片對毒蕈堿受體有親和性，對膀胱平滑肌有直接作用，可抑制由乙酰膽堿和氯化鈣所致的膀胱收縮，對阿托品不能抑制的電刺激所致的膀胱收縮也有抑制作用。動物試驗顯示，本品對模型動物具有增大膀胱有效容量的作用，并降低膀胱的節律性收縮頻率。本品口服后的主要代謝產物1-甲基-4-哌啶基-二苯丙氧基乙酸-N-氧化物（本藥品N-氧化物，以下簡稱M-1）具有直接的膀胱平滑肌作用，1-甲基-4-哌啶基-苯甲酸-N-氧化物（M-1的脫丙基誘導體，以下簡稱M-2）有抗膽堿作用。
鹽酸丙哌維林片用于治療合并有急（緊）迫性尿失禁、尿急、尿頻等癥狀的膀胱過度活動癥（OAB)。
本品及其代謝產物通過直接的平滑肌作用和抗膽堿作用，抑制膀胱平滑肌的過度興奮，從而達到減少排尿頻率的作用。
毒理研究
大鼠50mg/kg/天連續給藥52周，出現體重增加抑制，血液尿素氮水平增加，血脂下降，肝臟重量增加，組織學檢查見肝臟脂肪沉著、滑面內質網增加。犬口服本品3mg/kg以上劑量出現肝臟重量增加。
本品使用過量所引起的不良反應與其抗膽堿能作用有關。對嚴重的中樞抗膽堿能作用（如幻覺、嚴重的興奮）可用毒扁豆堿治療；對呼吸功能不全可用人工呼吸支持治療；對心動過速可用β受體阻滯劑治療；尿潴留可導尿治療。
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