重酒石酸卡巴拉汀膠囊(艾斯能)

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重酒石酸卡巴拉汀膠囊性狀為膠囊，內(nèi)容物為類白色至微黃色粉末。重酒石酸卡巴拉汀膠囊作為膽堿酯酶抑制劑，本品可以增強肌肉松弛藥鎮(zhèn)痛時的肌肉松弛效果。那么重酒石酸卡巴拉汀膠囊的作用是什么?藥理作用如何?

重酒石酸卡巴拉汀膠囊化學名：(S)-N-乙基-N-甲基-3-[1-(二甲氨基)乙基]-氨基甲酸苯酯-(2R，3R)-酒石酸氫鹽]。為處方藥。重酒石酸卡巴拉汀膠囊主要成份重酒石酸卡巴拉汀，重酒石酸卡巴拉汀是一種氨基甲酸類藥物，能夠促進膽堿能神經(jīng)傳導。臨床上用于治療輕、中度阿爾茨海默型癡呆。

藥理作用：

1.吸收：重酒石酸卡巴拉汀完全迅速吸收，約1小時達到血漿峰濃度。因其與靶酶相互作用，所以藥物增加的生物利用度超過其增加劑量預計值約1.5倍。服用3mg的絕對生物利用度約36%。重酒石酸卡巴拉汀與食物同服可使其吸收tmax延長90分鐘，使其Cmax降低，AUC增加近30%。

2.分布：重酒石酸卡巴拉汀與血漿蛋白結(jié)合力較弱(約40%)。它容易通過血腦屏障，體表分布容積為1.8-2.7L/kg。

3.代謝：重酒石酸卡巴拉汀主要通過膽堿酯酶介導的水解作用而迅速、廣泛地代謝，血漿半衰期約1小時。體外實驗結(jié)果表明，這種代謝物僅有微弱的膽堿酯酶抑制作用(﹤10%)。體外和動物實驗結(jié)果表明，大部分細胞色素P450同功酶很少參與重酒石酸卡巴拉汀代謝。體內(nèi)實驗亦證實重酒石酸卡巴拉汀不與細胞色素P450存在相互作用。

4.排泄：尿中未發(fā)現(xiàn)重酒石酸卡巴拉汀藥物原形，其主要以代謝物通過腎臟排泄。阿爾茨海默病患者體內(nèi)未見重酒石酸卡巴拉汀或其代謝物蓄積。

5.老年受試者：對50~92歲阿爾茨海默病患者試驗后結(jié)果表明，其重酒石酸卡巴拉汀生物利用度不隨年齡增加而變化。

重酒石酸卡巴拉汀膠囊是治療老年癡呆的有效藥物，溫馨提示，老年癡呆控制是關(guān)鍵。

（編輯：liuwei）