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臨床研究中依非韋倫通常有良好的耐受性。依非韋倫已在超過9000名患者中得到驗(yàn)證。在與蛋白酶抑制劑和/或核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑聯(lián)合用藥的臨床對照研究中，1008名患者每天服用600mg本品，在至少5%的患者中報(bào)道與治療有關(guān)的，至少為中重度的最常見不良事件是皮疹(11.6%)、頭暈(8.5%)、惡心(8.0%)、頭痛(5.7%)和乏力(5.5%)。對照組中惡心的發(fā)生率更高。與本品有關(guān)的最值得注意的不良事件為皮疹和神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。本品與食物同時(shí)服用會增加依非韋倫的暴露,并且會增加不良反應(yīng)的發(fā)生。

【藥物過量】已有偶然每天服用兩次本品600mg的患者中發(fā)生神經(jīng)系統(tǒng)癥狀增多的報(bào)告。一名患者出現(xiàn)不自主肌肉收縮。本品過量用藥的治療需采取一般支持性措施，包括監(jiān)測生命體征并觀察患者的臨床狀況?？山o予活性炭以幫助。

【藥理毒理】依非韋倫是人免疫缺陷病毒-1型(HIV-1)的選擇性非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑。依非韋倫是HIV-1逆轉(zhuǎn)錄酶(RT)非競爭性的抑制劑，作用于模版、引物或三磷酸核苷，兼有小部分競爭性的抑制作用。

【藥代動力學(xué)】未感染HIV志愿者單劑量(100mg-1600mg)口服給藥5小時(shí)后依非韋倫血漿濃度達(dá)峰值(1.6-9.1μM)。劑量至1600mg，觀察到Cmax及AUC呈劑量相關(guān)的增加。

用法用量

成人：本品與蛋白酶抑制劑和/或核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NRTIs)合用的推薦劑量為口服600mg，每天1次。本品可與食物同服或另服。

為改善對神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)的耐受性，在治療開始的二至四周以及持續(xù)出現(xiàn)這些癥狀的患者中，建議臨睡前服藥。

抗反轉(zhuǎn)錄病毒藥聯(lián)合治療：本品必須與其他抗反轉(zhuǎn)錄病毒藥聯(lián)合使用。

青少年和兒童（17歲及以下）：本品與蛋白酶抑制劑和/或核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NRTIs)合用于17歲及17歲以下患者的推薦劑量見表1。本品僅可用于確信能吞咽片劑的兒童。本品推薦空腹、睡前服用。尚未進(jìn)行本品用于3歲以下兒童或體重低于13kg兒童的研究。

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