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依非韋倫片的藥理作用是什么?

發布時間:2016-03-19 13:22:14|來源:廣濟網上藥店
依非韋倫片(依非韋倫片)

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內容要點

依非韋倫片適用于與其他抗病毒藥物聯合治療HIV-1感染的成人、青少年及兒童。為黃色類膠囊狀薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。

依非韋倫是人免疫缺陷病毒–1型(HIV-1)的選擇性非核苷反轉錄酶抑制劑。依非韋倫是HIV-1反轉錄酶(RT)非競爭性的抑制劑,作用于模版、引物或三磷酸核苷,兼有小部分競爭性的抑制作用。遠遠超過臨床治療劑量的依非韋倫對HIV-2RT和人細胞DNA多聚酶α,β,γ和d無抑制作用。

未感染HIV志愿者中,高脂或正常進餐后單劑服用本品600mg的生物利用度較空腹服用時分別增加22%和17%。本品可以空腹服用或與食物同服。

本品未在3歲以下及體重小于13kg的兒童患者中進行研究。接受依非韋倫治療的57名兒童患者中,除新發皮疹在兒童中的發生率較高外(46%),其余不良反應的類型和發生率大致與成人類似。兒童體內依非韋倫的藥代動力學與成人類似。49名患兒服用了等量于600mg本品的硬膠囊(根據體重計算體表面積來調整劑量),穩態Cmax是14.2mM,穩態Cmin是5.6mM,AUC是218mM?h。17名患兒服用了研究用的口服溶液,等量于上市劑型600mg本品的硬膠囊(根據體重計算體表面積來調整劑量),穩態Cmax是11.8mM,穩態Cmin是5.2mM,AUC是188mM?h。

本品過量用藥的治療需采取一般支持性措施,包括監測生命體征并觀察患者的臨床狀況??山o予活性炭以幫助去除未吸收的藥物。尚無本品過量用藥的特異解毒劑。由于依非韋倫與蛋白高度結合,透析不太可能有效地從血液中清除該藥物。

本品禁用于臨床上對本產品任何成份明顯過敏的患者。本品不得與特非那丁,阿司咪唑,西沙必利,三唑侖,匹莫齊特,芐普地爾或麥角衍生物合用,因為依非韋倫競爭CYP3A4可能抑制這些藥物的代謝,并可能造成嚴重的和/或危及生命的不良事件[如,心律失常、持續的鎮靜作用或呼吸抑制]。本品不應與伏立康唑標準劑量合用。因為依非韋倫可以顯著地降低伏立康唑的血漿濃度,同時伏立康唑也使依非韋倫的血漿濃度顯著升高。

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