【藥品名稱】

通用名稱：鹽酸羅格列酮片

商品名稱：鹽酸羅格列酮片

英文名稱：rosiglitazone hydrochloride tablets

【主要成份】鹽酸羅格列酮。

【成 份】

化學名：5- {4-[2-（甲基-2-吡啶氨基）乙氧基]芐基}-2，4-噻唑烷二酮鹽酸鹽二水合物

分子式：c18h19n3o3s·hcl·2h2o

分子量：429.92

【性 狀】本品為薄膜衣片，除去薄膜衣顯白色或類白色。

【適應癥/功能主治】用于治療2型糖尿病。單一服用本品，并輔以飲食控制和運動，可控制2型糖尿病患者的血糖。對于飲食控制和運動加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎上聯合應用。飲食控制是2型糖尿病治療的措施之一。限制熱量、減輕體重和增加運動均有助于提高胰島素的敏感性，因而其不僅是2型糖尿病的基本治療，且可有效地保持藥物療效。在開始服用本品前，應診治影響血糖控制的病癥，如感染。

【規格型號】4mg*12片

【用法用量】本品口服，服藥與進食無關。糖尿病治療應個體化。單藥治療：初始劑量可為一日4mg(1片)，每日一次或分兩次口服，如對初始劑量反應不佳，可逐漸加量至一日8mg(2片)。與磺酰脲類聯合用藥：初始劑量可為一日4mg(1片)，每日一次或分兩次口服，發生低血糖時，減少磺脲類用量。與二甲雙胍聯合用藥：初始劑量可為一日4mg(1片)，每日一次或分兩次。12周后若空腹血糖控制不理想，劑量增加至一日8mg(2片)。最大推薦劑量為每日8mg(2片)，每日一次或分兩次口服。

【不良反應】1. 輕中度水腫，文獻報導單藥治療時水腫發生率為4.8%。 2. 貧血，發生率約為1%。本品可能會使血紅蛋白和紅細胞壓積下降，可能與鹽酸羅格列酮造成血漿容量增加有關。 3. 低血糖反應，合并使用其它降糖藥物時，有發生低血糖的風險。 4. 肝功能異常，均為輕中度轉氨酶升高，并且可逆。 5. 血脂增高。

【禁 忌】1. 對該藥過敏患者； 2. 妊娠、哺乳期婦女； 3. 18歲以下患者； 4. 嚴重心臟病、肝病患者； 5. 腎功能不全患者禁與二甲雙胍聯用。

【注意事項】1. 本品不適用于1型糖尿病患者和糖尿病酮酸中毒患者。 2. 本品可能會導致停經，停止排卵婦女的再次排卵，故服藥期間應注意避孕。 3. 服用本品期間，病人應堅持飲食控制和運動。 4. 病人在服藥期間，若出現一些無法解釋的癥狀如惡心，嘔吐，腹痛，疲倦，食欲不振和深色尿液等，應立即告訴醫生。 5. 在使用羅格列酮或羅格列酮與胰島素聯用時有心臟病發作，充血性心力衰竭等嚴重的副作用時，應與醫生聯系。 6. 對此類藥物過敏者，以及嚴重的肝損害和急性心力衰竭患者禁止服用此類藥物。

【兒童用藥】尚不明確。

【老年患者用藥】老年患者服用本品時毋需因年齡而調整劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦用藥的安全性尚未確定，孕婦和可能懷孕的婦女應權衡利弊。動物(大鼠)實驗表明，本品可移行入乳汁，服用本品期間應避免哺乳。

【藥物相互作用】1.經細胞色素p450代謝的藥物：體外藥物代謝實驗表明，在臨床使用劑量上，羅格列酮不抑制主要的p450酶，體外試驗證實，羅格列酮主要通過cyp2c8代謝，極少部分經cyp2c9代謝。 2.尼莫地平和口服避孕藥(炔雌醇和炔諾酮)主要經cyp3a4途徑代謝，因此與本品(4毫克，每日2次)合用，不會對上述二藥物產生具有臨床意義的藥代動力學影響。 3.格列本脲：對于服用格列本脲后病情穩定的糖尿病患者，本品(2毫克/次，每日2次)與格列本脲(3.75毫克/日至10毫克/日)合用7天，不會改變其24小時的平均穩態血糖水平。 4.二甲雙胍：對于健康受試者，本品(2毫克/次，每日2次)與二甲雙胍(500毫克/次，每日2次)合用4天，不會改變本品及二甲雙胍的穩態藥代動力學參數。 5.阿卡波糖：健康受試者服用阿卡波糖(100毫克/次，每日3次)7天，對單劑口服本品的藥代動力學參數無影響。 6.地高辛：健康受試者連服本品(8毫克/次，每日1次)14天，對地高辛(0.375毫克/此，每日1次)的穩態藥代動力學參數無影響。 7.華法林：連續服用本品對華法林對機體的穩態藥代動力學參數無影響。 8.乙醇：服用本品的2型糖尿病患者單次飲用中等量的乙醇，不會增加其急性低血糖發生的危險性。 9.雷尼替丁：健康受試者服用雷尼替丁(150毫克/次，每日2次)4天，不會改變羅格列酮單劑口服或靜脈給藥的藥代動力學參數，該結果表明胃腸道ph值升高不影響本品的口服吸收。

【藥物過量】根據志愿者臨床研究顯示：給予單劑量口服本品不超過20mg者，耐受性良好。一旦出現藥物過量，可根據患者臨床主訴給予適當的對癥支持治療，一般均可緩解。

【藥理毒理】動物毒性：本品小鼠、大鼠、犬給藥劑量分別為3mg/kg/日、4mg/kg/日和2mg/kg/日(相當于人日服最大推薦劑量下auc的5，22和2倍)時，均發現心臟重量增大，形態學檢查可見心室肥大，這可能與血容量增加導致心臟負荷加大有關。遺傳毒性：體外細菌基因致突變試驗、體外人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠體內微核試驗、體內、外大鼠程序外dna合成試驗(uds)結果均為陰性。小鼠淋巴瘤體外試驗中，在代謝活化條件下可見突變率有輕度增加(約2倍)。

【藥代動力學】羅格列酮的絕對生物利用度為99%，健康成人一次口服羅格列酮片4mg，1小時后血藥濃度達最高，cmax約為319ng/ml(一次口服羅格列酮片2mg，cmax為156ng/ml)t1/23-4小時，該品99.8%分布在血清蛋白(主要是白蛋白)中，該品大部分以代謝物的形式由尿排出，小部分由糞便排出。

【貯 藏】密封。

【包 裝】4mg*12片/盒。

【有 效 期】24 月

【批準文號】國藥準字h20052465

【生產企業】貴州圣濟堂制藥有限公司