【藥品名稱】

通用名稱：麥考酚鈉腸溶片

商品名稱：麥考酚鈉腸溶片(米芙)

英文名稱：mycophenolate sodium enteric-coated tablets

【主要成份】 麥考酚鈉。

【性 狀】 本品為石灰綠色圓形薄膜衣片。

【適應癥/功能主治】 有較理想抑制排斥反應療效和藥物耐受性，提高腎移植患者接受免疫抑制劑治療的依從性，減少因藥物副作用而導致的移植物功能喪失。可與環孢素和腎上腺皮質激素同時應用。

【規格型號】180mg*50s

【用法用量】 空腹口服，完整服下本藥片。1、預防排斥劑量 應于移植48hr內開始服用。腎移植病人服用推薦劑量為360mg，1日2次。治療難治性排斥反應在臨床試驗中，治療難治性排斥的推薦劑量為360mgg/次，2次/日。如果發生中性粒細胞減少(中性粒細胞計數絕對值小于1.3x103/ml)，應停藥或減量。對有嚴重慢性腎功能損害的病人(腎小球濾過率小于25ml/分/1.73m2)，應避免超過360mg/次，每日2次的劑量(移植后即刻使用除外)。對這些病人應仔細觀察。對移植后腎功能延期恢復的病人不需要作劑量調整。2、遵醫囑執行。

【不良反應】服用本藥后，主要的不良反應包括：嘔吐、腹瀉等胃腸道癥狀，白細胞減少癥，敗血癥，尿頻以及某些類型的感染的發生率增加。偶見血尿酸升高、高血鉀、肌痛或嗜睡。

【禁 忌】對本藥或本類藥過敏者禁用。

【注意事項】免疫抑制治療方案正處于危險增加淋巴瘤及其他惡性腫瘤，特別是皮膚癌。患者接受免疫抑制劑也可能增加感染的危險。應監測患者的中性粒細胞減少癥。

【兒童用藥】尚不明確。

【老年患者用藥】尚不明確。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】禁用。

【藥物相互作用】如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請咨詢醫師或藥師。

【藥物過量】尚不明確。

【藥理毒理】麥考酚鈉是高效、選擇性、非競爭性、可逆性的次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶(impdh)抑制劑，可抑制鳥嘌呤核苷酸的經典合成途徑。霉酚酸（mpa）對淋巴細胞具有高度選擇作用。抑制淋巴細胞增殖所需的mpa濃度，對大多數淋巴細胞無抑制作用，mpa還能通過直接抑制b細胞的增殖來抑制抗體的形成。治療量的麥考酚鈉并不抑制多糖激活人外周血淋巴細胞產生白介素-i，也不抑制有絲分裂原激活的外周淋巴細胞合成白介素-Ⅱ和其受體表達，這點也不同于環孢霉素、fk-506。此外，mpa介導的體外淋巴細胞三磷酸鳥苷的耗竭可抑制甘露糖和巖藻糖轉化成糖蛋白。通過這種機制，mpa可降低淋巴細胞和單核細胞在慢性炎癥部位的聚集。

【藥代動力學】口服后迅速大量吸收，直接分解代謝為活性成份mpa。口服平均生物利用度為靜脈注射的94%(根據mpa曲線下面積)，口服后在循環中測不出麥考酚鈉。腎移植病人口服麥考酚鈉，其吸收不受食物影響，但進食后血mpa峰值將降低40%。由于腸肝循環作用，服藥后6-12hr將出現第二個血漿mpa高峰，與消膽胺同時服用將使mpa曲線下面積減少約40%，表明mpa通過腸肝循環的量很多。在臨床有效濃度下，97%的mpa與血漿蛋白結合。mpa主要通過葡萄糖醛酸轉移酶，代謝成mpa的的酚化葡萄糖苷糖(mpag)，mpag無藥理活性。麥考酚鈉代謝成的mpa有極少量(<1%)從尿液排出，多數(87%)以mpag的形式從尿液排出。移植后近期內(<40日)，平均曲線下面積(aug)和血峰值(cmax)比正常志愿者和移植腎功能穩定的病人約低50%。單劑研究顯示，嚴重的慢性腎功能損害(腎小球濾過率<25ml/分/1.73m2)。mpa曲線下面積比正常志愿者和輕度腎功能損害病人高25～75%。同樣情況下，mpag曲線下面積高3-6倍，與mpag主要由腎臟排出一致。尚未進行嚴重慢性腎功能損害病人的麥考酚鈉多次劑量藥物動力學研究。移植手術后，腎功能延遲恢復的mpa0-12hr曲線下面積與無腎功能延遲恢復的者無顯著差異。但無活性成分的mpag，其 0-12hr曲線下面積比腎功能正常恢復病人高2-3倍。在酒精性肝硬化志愿者，肝臟實質疾病對mpa的糖苷酸化過程相對無影響，嚴重的膽道損害，如原發性膽性肝硬化，可能對這一過程產生影響。

【貯 藏】密封，置陰涼干燥處。

【包 裝】180mg*50片/盒。

【有 效 期】60 月

【執行標準】yzb/usa 1411-2008

【批準文號】h20080647

【生產企業】novartis pharma stein ag(瑞士)