【藥品名稱】

通用名稱：西羅莫司片

商品名稱：西羅莫司片(雷帕鳴)

【主要成份】 主要成分為西羅莫司化學名：(3s, 6r, 7e, 9r, 10r, 12r, 14s, 15e, 17e, 19e, 21s, 23s, 26r, 27r, 34as)-9, 10, 12, 13, 14, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 32, 33, 34, 34a-十六氫-9, 27-二羥基-3-[(1r)-2-[(1s,

【性 狀】 本品為三角形白色或類白色糖衣片劑

【適應癥/功能主治】 適用于接受腎移植的患者，預防器官排斥。 建議與環孢素和皮質類固醇類聯合使用。

【規格型號】1mg*10s

【用法用量】建議與環孢素和皮質類固醇類合并使用。口服，每日一次。在移植后，應盡可能早地開始服用。對新的移植受者，首次應服用的負荷量，即其維持量的3倍劑量。對腎移植患者的建議負荷量為6mg，維持量為2mg/天。雖然在臨床試驗中，所用的15mg的負荷量和5mg/天的維持量是安全有效的，但對于腎移植患者，尚不明確2mg以上的劑量療效上的益處。每日服用雷帕鳴 (rapamune) 2mg的患者，其總體的安全性優于每日服用雷帕鳴(rapamune) 5mg的患者。

【不良反應】很常見(依據國際醫學組織理事會頻數分類指發生率>10%)：淋巴囊腫、外周性水腫、腹痛、腹瀉、低血鉀、乳酸脫氫酶升高、痤瘡，尿路感染；在較高劑量時很常見：貧血、高膽固醇血癥、血小板減少癥、高三酯血癥(高脂血癥)。在陰涼、干燥、避光的環境中保存。

【禁 忌】禁用于對西羅莫司、西羅莫司的衍生物、或本藥口服溶液中任何成份過敏的患者、孕婦及哺乳期婦女。

【注意事項】西柚汁可減緩由cyp3a4調節的本藥的代謝，因而不可用于送服或稀釋本藥。建議服用環孢素口服溶液(改進型)和/或環孢素膠囊(改進型)后4小時，服用西羅莫司。

【兒童用藥】本藥用于13歲以下兒科病人的安全性和療效尚未確定。13歲以下兒科病人使用本藥時，應進行血藥谷濃度監測。

【老年患者用藥】在本藥的臨床試驗中，未有充足病例數的65歲及以上年齡的患者，以判定這一人群的用藥安全性和療效是否與年輕患者有差異。有關的西羅莫司的谷濃度的數據表明此藥對于老年腎病患者，不需根據年齡來調整劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女禁用。

【藥物相互作用】已知西羅莫司是細胞色素cyp3a4和p-糖蛋白的作用底物，西羅莫司與部分藥物同時服用時其藥代動力學相互作用如下。與其他藥物的相互作用未進行研究。

【藥物過量】尚不明確

【藥理毒理】西羅莫司抑制由抗原和細胞因子（白介素il-2、il-4和il-15）激發的t淋巴細胞的活化和增殖，它亦抑制抗體的產生。在細胞中，西羅莫司與免疫嗜素，即fk結合蛋白-12（fkbp-12）結合，生成fkbp-12免疫抑制復合物。此復合物與哺乳動物的西羅莫司ba分子（mtor，一種關鍵的調節激酶）結合并抑制其活性，從而抑制細胞周期中g1期向s期的發展。

【藥代動力學】服用西羅莫司口服溶液后迅速吸收，單劑量口服后的平均達峰時間約為1小時；在腎移植受者中，多劑量口服后的平均達峰時間約為2小時。高脂肪餐可增加西羅莫司的吸收，故建議口服西羅莫司片劑時應恒定地與或不與食物同服。西羅莫司分布容積（vss/f）的平均值為12±8 l/kg。西羅莫司與人血漿蛋白廣泛結合（約92%）。西羅莫司為細胞色素p450 iii a（cyp3a）和p-糖蛋白（p-gp）的作用底物。西羅莫司可被腸壁和肝臟中的cyp3a4代謝，并且可被p-gp從小腸上皮細胞逆轉運至腸腔。因此，作用于上述兩種蛋白的藥物可影響西羅莫司的吸收和清除。cyp3a和p-gp的抑制劑可增加西羅莫司的濃度（地爾硫卓、甲氧氯普胺、西柚汁、酮康唑、伏立康唑、伊曲康唑、紅霉素、泰利霉素和克拉仙霉素）；cyp3a和p-gp的誘導劑可降低西羅莫司的濃度(卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英、利福布丁、利福平、利福噴丁、圣約翰草[st. john’s wort]（貫葉連翹，金絲桃素）)。西羅莫司與以上兩種蛋白的抑制劑或誘導劑合用時，注意監測藥物濃度。西羅莫司主要經糞便排泄，僅少量（2.2%）經尿排泄。

【貯 藏】遮光，密閉

【包 裝】鋁塑包裝，10片/板，1板/盒

【有 效 期】24 月

【批準文號】進口注冊證號H20130698

【生產企業】Pfizer Limited（愛爾蘭）