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若要充分發揮藥物的療效，必須正確使用藥物。如果用藥不當，則可能達不到它們應有的治療效果。實際上，藥物使用不規范會非常危險，因為有些藥物在使用不當時可能反而會變成不良反應。那么，西羅莫司片的用法用量如何？
建議西羅莫司片與環孢素和皮質類固醇類合并使用。西羅莫司片供口服，每日1次。在移植后，應盡可能早地開始服用西羅莫司片。對新的移植受者，首次應服用西羅莫司片的負荷量，即其維持量的3倍劑量。
對腎移植患者的建議負荷量為6mg，維持量為2mg/天。雖然在臨床試驗中，所用的15mg的負荷量和5mg/天的維持量是安全有效的，但對于腎移植患者，尚不明確2mg以上的劑量療效上的益處。
每日服用西羅莫司片2mg的患者，其總體的安全性優于每日服用本藥5mg的患者。
為使西羅莫司片的吸收差異減至最小，西羅莫司片應恒定地與或不與食物同服。
劑量調整年齡在13歲以上但體重不超過40kg的患者起始劑量應根據體表面積，按1mg/m2/天調整，負荷量劑量應為3mg/m2。
建議肝功能損傷患者的本藥維持量減少約1/3，但不需調整負荷劑量。未在嚴重肝功能損傷患者中進行西羅莫司藥代動力學研究。
腎功能損害患者的劑量不需調整。
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