【藥品名稱】

  通用名稱：伊曲康唑膠囊

  商品名稱：伊曲康唑膠囊(斯皮仁諾)

  英文名稱：itraconazole capsules

【主要成份】 伊曲康唑。

【成 份】

  分子式：c35h38ci2n8o4

   分子量：705.64

【性 狀】 本品為粉、藍色膠囊，內容物為類白色丸狀顆粒。

【適應癥/功能主治】- 婦科：外陰陰道念珠菌病。- 皮膚科/眼科： - 花斑癬、皮膚真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。 - 由皮膚癬菌和/或酵母菌引起的甲真菌病。- 系統性真菌感染：系統性曲霉病及念珠菌病、隱球菌病（包括隱球菌性腦膜炎）*、組織胞漿菌病、孢子絲菌病、副球孢子菌病、芽生菌病和其它各種少見的系統性或熱帶真菌病。*注：對于免疫受損的隱球菌病患者及所有中樞神經系統隱球菌病患者，只有在一線藥物不適用或無效時，方可使用本品治療。

【規格型號】0.1g*14s(斯皮仁諾)

【用法用量】口服：為達到最佳吸收，伊曲康唑膠囊應餐后立即給藥，膠囊必須整個吞服。1、念珠菌性陰道炎：每次200mg，每天二次，療程為1天或每次200mg，每天一次，療程為3天;2、花斑癬：每次200mg，每天一次，療程為7天;3、皮膚真菌病：每次100mg，每天一次，療程為15天; 高度角化區(如足底部癬、手掌部癬)需：延長治療15日，每次100mg，每天一次，程序為15天;4、口腔念珠菌病：每次100mg，每天一次，療程為15天;5、真菌性角膜炎：每次200mg，每天一次，療程為21天;6、對于一些免疫缺陷病人，如白血病、愛滋病或器官移植病人等，采用伊曲康唑膠囊治療真菌感染時，伊曲康唑的口服生物利用度可能會降低，劑量可加倍。7、甲真菌病：1沖擊治療：每次200mg，每天二次，連用一周為一個沖擊療程。對于指甲感染，推薦采用兩個沖擊療程，每個療程間隔3周;對于趾甲感染，推薦采用三個沖擊療程。每個療程間隔3周。

【不良反應】常見胃腸道不適，如厭食、惡心、腹痛和便秘。較少見的副作用包括頭痛、可逆性氨基轉移酶升高、月經紊亂、頭暈和過敏反應(如瘙癢、紅斑、風團和血管性水腫)。有個例報告出現了stevens-johnson綜合癥(重癥多形型紅斑)。已有潛在病理改變并同時接受多種藥物治療的大多數患者，在接受伊曲康唑長療程治療時可見低血鉀癥、水腫、肝炎和脫發等癥狀。有個例報告出現了外周神經病變，但是否與服用伊曲康唑有關還不能肯定。

【禁 忌】1.對本品過敏者禁用。2.孕婦禁用。除非用于系統性真菌病治療，但仍應權衡對胎兒有無潛在性傷害作用。

【注意事項】1.對持續用藥超過1個月的患者，以及治療過程中如出現厭食、惡心、嘔吐、疲勞、腹痛或尿色加深的患者，建議檢查肝功能。如果出現異常，應停止用藥。2.伊曲康唑絕大部分在肝臟代謝，因而肝功能異常患者慎用（除非治療的必要性超過肝損傷的危險性）。3.當發生神經系統癥狀時應終止治療。4.對腎功能不全的病人，本品的排泄減慢，建議監測本品的血藥濃度以確定適宜的劑量。5.育齡婦女使用本品時應采取適當的避孕措施。6.胃酸降低時，會影響本品吸收。需接受酸中和藥物治療者，應在服用伊曲康膠囊至少2小時后，再服用這些藥物。

【兒童用藥】因伊曲康唑用于兒童的臨床資料有限，因此建議不要把伊曲康唑用于兒童患者，除非潛在利益優于可能出現的危害。

【老年患者用藥】由于本品用于老年人的資料有限，老年患者只有在利大于弊時，方可使用本品。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.孕婦禁用(除非用于系統性真菌病治療，但仍應權衡利弊)。2.哺乳期婦女不宜使用，育齡婦女使用本品時應采取適當的避孕措施。

【藥物相互作用】1.誘酶藥物：如利福平和苯妥英可明顯降低本品的口服生物利用度，因此，當與誘酶藥物共同服用時應監測本品的血漿濃度。2.體外研究表明，在血漿蛋白結合方面，本品與丙咪嗪、心得安、安定、西咪替丁、消炎痛、甲糖寧和磺胺二甲基嘧啶之間無相互作用。3.已報道當使用本品超過推薦劑量時，與環孢菌素a、阿司咪唑和特非那丁有相互作用。這些藥物若與本品同服時，應減少劑量。4.已報道本品與華法林和地高辛有相互作用。因此這些藥物若與本品同服時，應減少劑量。5.尚未觀察到本品與azt(齊多夫定)間的相互作用。6.尚未觀察到本品對炔雌醇和炔諾酮代謝的誘導效應。

【藥物過量】一旦發生，應采取支持療法，包括洗胃。本品不能經過血液透析清除，無特殊的解毒藥。

【藥理毒理】是一種合成的廣譜抗真菌藥，為三氮唑衍生物，對皮膚癬菌（毛癬菌屬、小孢子菌屬、絮狀表皮癬菌）、酵母菌[新生隱球菌、糠秕孢子菌屬、念珠菌屬（包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌）]、曲霉菌屬、組織胞漿菌屬、巴西副球孢子菌、申克孢子絲菌、著色真菌屬、枝孢霉屬、皮炎芽生菌以及各種其它的酵母菌和真菌感染有效。體外研究已證實本品可抑制真菌細胞膜的主要成份之一麥角甾醇的合成，從而發揮抗真菌效應。

【藥代動力學】餐后立即服用本品，生物利用度最高。口服本品200mg后4.6±1.3小時血藥濃度達峰值，其血藥濃度為0.32±0.16μg/ml。本品血漿蛋白結合率為99.8%，全血濃度為血漿濃度的60%，在肺、腎臟、肝臟、骨骼、胃、脾臟和肌肉中的藥物濃度比相應的血漿濃度高2～3倍。在富含角蛋白的組織中，尤其是皮膚中的濃度比血漿濃度高4倍，而藥物清除與表皮再生過程有關。連續用藥4周后停藥， 7日后已測不到藥物的血藥濃度，但皮膚中藥物仍可保持治療濃度達2～4周。開始治療一周后，在甲角質中就可以測到伊曲康唑，3個月療程結束后，其藥物濃度仍至少存在6個月時間。本品存在于皮脂中，汗液中也少量存在。伊曲康唑同時也集中的分布在易于受到真菌感染的部位。在陰道組織中治療濃度持續的時間是：200mg一日一次治療3日，可持續2天；200mg一日2次治療1日，則可持續3天。本品主要在肝臟中代謝，產生大量代謝產物。其中之一是羥基化伊曲康唑，體外研究發現其抗真菌活性與本品相似，生物分析法測得抗真菌藥物水平約為高壓液相色譜分析本品水平的3倍。本品血漿中清除呈雙相性，終末半衰期為23.8±4.7小時。經糞排泄的原型藥約為所用劑量的3～18%，經腎排泄的原型藥則低于所用藥劑量的0.03%，大約35%以代謝物形式在一周內隨尿液排泄。

【貯 藏】密封，置陰涼干燥處。

【包 裝】14粒/盒，鋁塑板包裝。

【有 效 期】24 月

【批準文號】國藥準字h20020367

【生產企業】西安楊森制藥有限公司