【藥品名稱】

通用名稱：硝苯地平控釋片

商品名稱：硝苯地平控釋片(欣然)

英文名稱：nifedipine　controlled released　tablets

【主要成份】 本品主要成分為硝苯地平。

【成 份】

化學名：2，6-二甲基-4(2-硝基苯基)-1，4-二氫-3，5-吡啶二甲酸二甲酯

分子式：c17h18n2o6

分子量：346.34

【性 狀】 本品為薄膜衣片，除去包衣后片芯為黃色與紅色的雙層片。

【適應癥/功能主治】 1、高血壓。2、冠心病 慢性穩定型心絞痛(勞累性心絞痛)。

【規格型號】30mg*6s(欣然)

【用法用量】治療時應盡可能按個體情況服藥。依據患者的臨床情況，給予不同的基礎用藥劑量。肝功能損傷患者應仔細監控，嚴重病例應減少用藥劑量。除非特殊醫囑，成年人推薦下列劑量：一次一片(30mg)，一日1次。療程：用藥時間應由醫生決定。用藥方法：通常整片藥片用少量液體吞服，服藥時間不受就餐時間的限制。該藥片不能咀嚼或掰斷后服用!

【不良反應】臨床最常見的不良反應以下情況發生率在1%到10%之間：整個機體：虛弱(疲勞)、水腫、頭痛。心血管系統：外周水腫，心悸，血管擴張(面紅，熱感)。消化系統：便秘。神經系統：頭暈。以下情況發生率在0.1%到1%之間：整個機體：腹痛，胸痛，腿痛，不適，疼痛。心血管系統：低血壓，體位性低血壓，暈厥，心動過速。消化系統：腹瀉，口干，消化不良，腸胃脹氣，惡心。肌肉骨骼系統：腿部肌肉痙攣。神經系統：失眠、緊張、感覺異常、嗜睡、眩暈。呼吸系統：呼吸困難，鼻炎。皮膚及其附屬結構：瘙癢，皮疹。泌尿生殖系統：夜尿，多尿，陽痿。以下情況發生率在0.01%到0.1%之間：整個機體：過敏反應.胸骨下疼痛，寒戰，面部水腫，發熱，蜂窩組織炎，頸痛，骨盆痛，疼痛。心血管系統：心絞痛(不穩定型除外)，心臟不適，房顫，心動過緩，心臟停搏，期外收縮，靜脈炎，皮膚血管異位。消化系統：厭食，暖氣，胃腸道不適，牙齦炎，牙齦增生，ggt升高，肝功能異常，嘔吐，腹部疼痛，食道炎，腸胃出血。肌肉骨骼系統：關節痛，關節不適，肌肉痛。神經系統：感覺遲鈍，睡眠異常，震顫，焦慮，精神錯亂，性沖動減少，抑郁，張力亢進。呼吸系統：鼻出血，咳嗽增加，羅音，咽炎。皮膚及其附屬結構：血管神經性水腫，多形性皮疹，膿皰疹，出汗，蕁麻疹，大皰疹。特殊感覺：視覺異常，眼部不適，眼痛，弱視，結膜炎，復視，耳鳴。泌尿生殖系統：排尿困難，尿頻，尿結石，遺尿，乳房充血。血液：淋巴結病代謝：痛風。骨骼肌：關節痛，關節炎，肌痛。自發報道的最常見藥物不良反應發生率<0.01%整個機體：過敏反應。消化系統：糞石，吞咽困難，食管炎，牙齦不適，腸梗阻，腸道潰瘍，黃疸，sgpt升高。血液淋巴系統：白細胞減少，紫癜。代謝與營養異常：高血糖，體重下降。肌肉骨骼系統：肌肉痙攣。皮膚及其附屬結構：剝脫性皮炎，男子女性型乳房，光敏感性皮炎。特殊感覺：視覺模糊。對于伴有惡性高血壓和低血容量的透析患者，可由于血管擴張而引起血壓明顯下降。

【禁 忌】1.禁用于已知對硝苯地平過敏者。2.禁用于心源性休克。3.由于酶誘導作用，與利福平合用時，硝苯地平達不到有效的血藥濃度。因而不得與利福平合用。4.禁用于懷孕和哺乳期婦女。

【注意事項】 1.對于心力衰竭及嚴重主動脈瓣狹窄的患者，當血壓很低時（收縮壓[90mmhg的嚴重低血壓），服用本品，應十分慎重。 2.本品有不可變形的物質，因此胃腸道嚴重狹窄的患者使用本品時應慎重，因為有可能發生梗阻的癥狀。胃結石的發生非常罕見，如果發生則可能需要手術治療。 3.曾有個案報道，無胃腸道疾患的患者，出現梗阻癥狀。 4.行x線鋇餐造影時，本品可引起假陽性結果（因充盈缺損，而被誤認為息肉）。 5.肝功能損害患者用藥須嚴格監測，病情嚴重時應減少劑量。 6.硝苯地平通過細胞色素p450 3a4系統代謝消除。因此對細胞色素p450 3a4系統有抑制或誘導作用的藥物可能改變硝苯地平的首過效應或清除率（詳見【藥物相互作用】）。因此細胞色素p450 3a4系統的弱效至中效抑制劑可能使硝苯地平的血漿濃度增加，例如： 　　- 大環內酯類抗生素（例如紅霉素） 　　- 抗-hiv蛋白酶抑制劑（例如利托那韋） 　　- 吡咯類抗真菌藥（例如酮康唑） 　　- 抗抑郁藥奈法唑酮和氟西汀 　　- 奎奴普丁/達福普汀 　　- 丙戊酸 　　- 西咪替丁 　　硝苯地平與上述藥物聯合應用時，應監測血壓，如有必要，應考慮減少硝苯地平的服用劑量。 7.對駕駛及操作機器能力的影響：對藥物反應因人而異，因此有可能影響駕駛及操作機器的能力，這種作用在治療初期、更換藥物及飲酒時尤其明顯。 8.本品有不可吸收的外殼，這樣可使藥品緩慢釋放進入人體內吸收。當這一過程結束時，完整的空藥片可在糞便中發現。 9.硝苯地平控釋片含有光敏性的活性成份，因此本品應避光保存。藥片應防潮，從鋁塑板中取出后應立即服用。

【兒童用藥】尚不明確。

【老年患者用藥】硝苯地平在老年人的半衰期延長，應用時注意調整劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】 1.無詳盡的臨床研究資料。臨床上有硝苯地平用于高血壓的孕婦。 2.硝苯地平可分泌入乳汁，哺乳婦女應停藥或停止哺乳。

【藥物相互作用】與其它降壓藥合用會加強硝苯地平的降壓作用。硝苯地平與β-受體阻斷劑同時使用時，因為完全可能會出現嚴重的低血壓，必須對患者嚴格監測，已知個別病例有心衰惡化的情況。硝苯地平通過位于腸粘膜和肝臟的細胞色素p4503a4系統代謝，已知對此酶有抑制或促進作用的藥物會對硝苯地平的首過效應(口服后)或清除造成影響。苯妥英：可誘導細胞色素p4503a4系統，與苯妥英合用時，硝苯地平的生物利用度降低從而導致療效下降。當兩種藥物合用時，需監測硝苯地平的臨床療效，必要時需增加硝苯地平的劑量。如兩種藥物合用時已經增加了硝苯地平的劑量，停用苯妥英后應考慮戚小硝苯地平的劑量。地高辛：與硝苯地平同時使用時會導致地高辛清除率降低，從而增加了地高辛的血藥濃度，因此患者應接受檢查以防止地高辛過量，如果必要，可根據血漿中地高辛的濃度而減少地高辛的劑量。奎尼丁：硝苯地平與奎尼丁同時服用時，奎尼丁濃度下降，或停服硝苯地平后，在個別的病例中奎尼丁的血藥濃度明顯升高。因此服用奎尼丁的患者加服或停服硝苯地平時，均應監測血漿中奎尼丁的濃度，必要時可遵醫囑調整劑量。

【藥物過量】尚無足夠的研究資料。現有文獻表明，增加劑量可使外周血管過度擴張，導致或加重低血壓狀態。藥物過量導致臨床上出現低血壓的患者，應及時給予心血管支持治療，包括心肺監測、抬高下肢、注意循環血容量和尿量。若無禁忌癥，可用血管收縮藥（去甲腎上腺素）恢復血管張力和血壓。肝功能損害的患者藥物清除時間延長。血液透析不能清除硝苯地平。

【藥理毒理】 硝苯地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑，可選擇性抑制鈣離子進入心肌細胞和平滑肌細胞的跨膜轉運，并抑制鈣離子從細胞內釋放，而不改變血漿鈣離子濃度。 1.藥理作用 1)本品能同時舒張正常供血區和缺血區的冠狀動脈，拮抗自發的或麥角新堿誘發的冠狀動脈痙攣，增加冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送，解除和預防冠狀動脈痙攣。 2)本品可抑制心肌收縮，降低心肌代謝，減少心肌耗氧量。 3)本品能舒張外周阻力血管，降低外周阻力，可使收縮血壓和舒張血壓降低，減輕心臟后負荷。 4)本品可延緩離體心臟的竇房結功能和房室傳導；整體動物和人的電生理研究未發現本品有延緩房室傳導、延長竇房結恢復時間和減慢竇房結率的作用。 2.致癌、致突變及生殖毒性無致癌作用。無致突變性。大劑量應用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流產(胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3-2倍于人類最大劑量，可導致小胎盤和絨毛發育不全；給大鼠3倍于人類最大劑量，可引起妊娠延長。對人類的生殖力影響尚不明確。

【藥代動力學】口服后吸收迅速、完全。口服后10分鐘即可測出其血藥濃度，約30分鐘后達血藥峰濃度，嚼碎服或舌下含服達峰時間提前。硝苯地平在10-30mg之間，生物利用度和半衰期無顯著差別。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片，相對生物利用度基本無差異。硝苯地平與血漿蛋白高度結合，約為90%。口服15分鐘起效，1-2小時作用達高峰，作用持續4-8小時；舌下給藥2-3分鐘起效，20分鐘達高峰。t1/2呈雙相，t1/2α2.5-3小時，t1/2β為5小時。藥物在肝臟內轉換為無活性的代謝產物，約80%經腎排泄，20%隨糞便排出。肝腎功能不全的患者，硝苯地平代謝和排泄速率降低。

【貯 藏】密封。

【包 裝】30mg*6s/盒。

【有 效 期】36 月

【批準文號】國藥準字h20000079

【生產企業】上海現代制藥股份有限公司