【藥品名稱】

通用名稱：厄貝沙坦片

商品名稱：厄貝沙坦片(安博維)

英文名稱：ebeishatan pian

【主要成份】 厄貝沙坦0.15g。

【成 份】

分子式：c25h28n6o

分子量：428.5

【性 狀】 白色雙凸橢圓形片劑，一側有心形刻痕，另側刻有2872字樣。

【適應癥/功能主治】 治療原發性高血壓，合并高血壓的2型糖尿病腎病的治療。

【規格型號】0.15g*7s

【用法用量】通常建議的初始劑量和維持劑量為每日150 mg，飲食對服藥無影響。一般情況下，厄貝沙坦150 mg每天一次比75 mg能更好地控制24小時的血壓。但對某些特殊的病人，特別是進行血液透析和年齡超過75歲的病人，初始劑量可考慮用75 mg。使用厄貝沙坦150 mg每天一次不能有效控制血壓的患者，可將本品劑量增至300 mg，或者增加其它抗高血壓藥物。尤其是加用利尿劑如氫氯噻嗪已經顯示出具有附加效應。在患有2型糖尿病的高血壓患者中，治療初始劑量應為150 mg每日一次，并增量至300 mg每日一次，作為治療腎病較好的維持劑量。臨床研究證明，安博維使高血壓2型糖尿病患者的腎臟受益。在研究中，厄貝沙坦在必要時加用其他抗高血壓藥物，降低患者血壓并達到目標值。腎功能損傷 ：腎功能損傷的患者無需調整本品劑量，但對進行血液透析的病人，初始劑量可考慮使用低劑量（75 mg）。血容量不足 ：血容量和/或鈉不足的患者在使用本品前應糾正。肝功能損害 ：輕中度肝功能損害的患者無需調整本品劑量。對嚴重肝功能損害的病人，目前無臨床經驗。老年患者 ：盡管75歲以上的老年人可考慮由75 mg作為起始劑量，但通常對老年患者不需調整劑量。兒童 ：安博維在兒童的安全性和療效尚未建立。

【不良反應】以下列出的不良反應的發生率采用如下定義約定 ：非常常見（≥1/10） ；常見（≥1/100） ；不常見（≥1/1000，[1/100） ；罕見（≥1/10000，[1/1000） ；非常罕見（[10000）。用于高血壓 ：在高血壓患者的安慰劑對照試驗中，不良事件總發生率在厄貝沙坦組（56.2%）與安慰劑組（56.5%）間無差異。由于臨床或實驗室不良事件而終止治療的發生率，厄貝沙坦治療組（3.3%）要小于安慰劑組（4.5%）。不良事件發生與劑量（在推薦的劑量范圍內）、性別、年齡、種族或治療期無關。安慰劑對照試驗中，有1965名患者接受厄貝沙坦，以下是報告的藥物不良反應 ：神經系統異常 - 常見：眩暈?心臟異常 - 不常見：心動過速?血管異常 - 不常見：潮紅?呼吸、胸、膈異常 - 不常見：咳嗽?胃腸道異常 - 常見：惡心/嘔吐；不常見：腹瀉、消化不良/胃灼熱?生殖系統和乳房異常 - 不常見：性功能障礙?全身性異常及給藥處情形 - 常見：疲勞；不常見：胸痛?檢查 ：常見：接受厄貝沙坦治療組普遍觀察到血漿肌酸激酶水平明顯增加（1.7%），但增加者中無一與臨床可識別的骨骼肌事件有關。用于伴有腎病的高血壓和2型糖尿病 ：除了在高血壓項下提到的藥物不良反應外，在伴有微量白蛋白尿和正常腎功能的糖尿病高血壓患者中，報道有0.5%的患者（即不常見）出現體位性眩暈和體位性低血壓，超過安慰劑組。在伴有慢性腎功能不全和明顯的蛋白尿的糖尿病高血壓患者中，報道有]2%的患者出現以下不良反應，并超過安慰劑組。神經系統異常 - 常見：體位性眩暈?血管異常 - 常見：體位性低血壓?骨骼肌、結締組織和骨異常 - 常見：骨骼肌疼痛?檢查：在厄貝沙坦治療的糖尿病患者中高血鉀的發生率要高于安慰劑組。在伴有微量白蛋白尿和正常腎功能的糖尿病高血壓患者中，應用厄貝沙坦300 mg組的患者有29.4% (屬于非常常見)出現高血鉀（≥5.5 meq/l），而安慰劑組高血鉀的發生率為22%。在伴有慢性腎功能不全和明顯的蛋白尿的糖尿病高血壓患者中，應用厄貝沙坦300 mg組的患者有46.3% (屬于非常常見)出現高血鉀（≥5.5 meq/l），而安慰劑組高血鉀的發生率為26.3%。在用厄貝沙坦治療的伴有進展性糖尿病腎病的高血壓患者中，有1.7%的患者（屬于常見）出現血紅蛋白減少，但無臨床意義。此外，厄貝沙坦上市以來，已有下列不良反應的報道 ：免疫系統異常 -罕見 ： 像其它血管緊張素-ii受體拮抗劑一樣，少量病例出現諸如皮疹、蕁麻疹、血管神經性水腫等高敏感性反應。?代謝和營養異常 - 非常罕見：高血鉀神經系統異常 - 非常罕見：頭痛耳和迷路異常 - 非常罕見：耳鳴胃腸道異常 - 非常罕見：味覺缺失肝膽異常 - 非常罕見：肝功能異常，肝炎骨骼肌、結締組織和骨異常 - 非常罕見：肌痛、關節痛腎和泌尿道異常 - 非常罕見：腎功能損傷，包括個例在有風險的患者中發生腎衰。

【禁 忌】對本品過敏者禁用。懷孕的第4至第9個月。哺乳期。

【注意事項】 1.血容量不足患者：對于服用強效利尿劑，飲食中嚴格限鹽以及腹瀉嘔吐而使血容量不足的患者，在服用本品時可能會發生癥狀性低血壓，特別是在首劑服用后。在開始服用本品之前應糾正這些情況。 2.腎血管性高血壓：存在雙側腎動脈狹窄或單個功能的動脈發生狹窄的患者，使用影響腎素—血管緊張素—醛固酮系統的藥物時，發生嚴重低血壓和腎功能不全的危險增加。盡管本品的研究中沒有發現這種情況，但使用時應考慮血管緊張素ii受體拮抗擊的類似效應。 3.腎功能損害和腎臟移植：當腎功能損害的患者使用本品時，推薦對血清鉀和肌酣定期監測。沒有關于近期移植患者使用本品的經驗。 4.合并有2型糖尿病和腎臟疾病的高血壓患者：在所有的亞組中，對晚期腎臟疾病患者研究結果進行分析顯示厄貝沙坦對腎臟和心血管事件的效應是不一致的。尤其是本品似乎對婦女和非白種人群受益較少。 5.高鉀血癥：就如其它影響腎素—醛固酮系統的藥物，使用本品過程中可能會發生高血鉀，尤其是存在腎功能損害，由于糖尿病腎損害所致的明顯蛋白尿或心力衰竭，建議密切監測這些患者的血清鉀水平。 6.主動脈和二尖瓣狹窄，肥厚。

【兒童用藥】在兒童的安全性和療效尚未建立。

【老年患者用藥】尚不明確。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠 ：作為保險措施，在妊娠的前三月最好不使用本品。在計劃妊娠前應轉換為合適的替代治療。在妊娠的第4月至第9月，直接作用于腎素-血管緊張素系統的物質能引起胎兒和新生兒的腎功能衰竭，胎兒頭顱發育不良和胎兒死亡，因此，本品禁用于妊娠4月至9月的孕婦。如果被查出懷孕，應盡快停用本品，如果由于疏忽治療了較長時間，應超聲檢查頭顱和腎功能。哺乳 ：本品禁用于哺乳期。厄貝沙坦是否分泌入人乳汁中尚不清楚。厄貝沙坦能分泌入鼠的乳汁中。

【藥物相互作用】 1.本品與利尿劑合用時應注意血容量不足或因低鈉可引起低血壓。與保鉀利尿劑(如氨苯喋啶等)合用時，應避免血鉀升高。 　　2.本品與華法令之間無明顯的相互作用。 　　3.與洋地黃類藥如地高辛阻滯劑如阿替洛爾、鈣拮抗劑如硝苯吡啶等合用不影響相互的藥代動力學。

【藥物過量】成人本品劑量達900mg/日，連續8周給藥沒有顯示毒性。厄貝沙坦過量最可能的表現為低血壓和心動過速；也會發生心動過緩。本品過量的治療無相關的特殊資料。應對患者嚴密監測，治療應該是對癥和支持性的，建議的措施包括催吐和/或洗胃。活性炭對藥物過量治療有用。血液透析不能清除厄貝沙坦。

【藥理毒理】本品為血管緊張素Ⅱ(angiotensinⅡ，angⅡ)受體抑制劑，能抑制angⅠ轉化為angⅡ，能特異性地拮抗血管緊張素轉換酶1受體(at1)，對at1的拮抗作用大于at28500倍，通過選擇性地阻斷angⅡ與at1受體的結合，抑制血管收縮和醛固酮的釋放，產生降壓作用。本品不抑制血管緊張素轉換酶(ace)、腎素、其它激素受體，也不抑制與血壓調節和鈉平衡有關的離子通道。

【藥代動力學】口服給藥后，厄貝沙坦吸收良好；其絕對生物利用度為60%～80%，進食不會明顯影響其生物利用度。血漿達峰時間為1～1.5小時，消除半衰期為11～15小時。三天內達穩態。厄貝沙坦通過葡萄糖醛酸化或氧化代謝，體外研究表明主要由細胞色素酶p450 2c9氧化。本品及代謝物經膽道和腎臟排泄。厄貝沙坦的血漿蛋白結合率約為90%。厄貝沙坦的藥代動力學在10-600mg范圍內顯示線性和劑量相關性。

【貯 藏】30℃以下干燥保存。

【包 裝】鋁塑包裝，7片/盒。

【有 效 期】36 月

【批準文號】國藥準字J20171089

【生產企業】sanofi winthrop industrie(法國)(賽諾菲(杭州)制藥有限公司分裝)