【藥品名稱】
通用名稱：厄貝沙坦片
商品名稱：厄貝沙坦片(安博維)
英文名稱：ebeishatan pian
【主要成份】 厄貝沙坦0.15g。
【成 份】
分子式：c25h28n6o
分子量：428.5
【性 狀】 白色雙凸橢圓形片劑，一側(cè)有心形刻痕，另側(cè)刻有2872字樣。
【適應(yīng)癥/功能主治】 治療原發(fā)性高血壓，合并高血壓的2型糖尿病腎病的治療。
【規(guī)格型號】0.15g*7s
【用法用量】通常建議的初始劑量和維持劑量為每日150 mg，飲食對服藥無影響。一般情況下，厄貝沙坦150 mg每天一次比75 mg能更好地控制24小時的血壓。但對某些特殊的病人，特別是進行血液透析和年齡超過75歲的病人，初始劑量可考慮用75 mg。使用厄貝沙坦150 mg每天一次不能有效控制血壓的患者，可將本品劑量增至300 mg，或者增加其它抗高血壓藥物。尤其是加用利尿劑如氫氯噻嗪已經(jīng)顯示出具有附加效應(yīng)。在患有2型糖尿病的高血壓患者中，治療初始劑量應(yīng)為150 mg每日一次，并增量至300 mg每日一次，作為治療腎病較好的維持劑量。臨床研究證明，安博維使高血壓2型糖尿病患者的腎臟受益。在研究中，厄貝沙坦在必要時加用其他抗高血壓藥物，降低患者血壓并達到目標(biāo)值。腎功能損傷 ：腎功能損傷的患者無需調(diào)整本品劑量，但對進行血液透析的病人，初始劑量可考慮使用低劑量（75 mg）。血容量不足 ：血容量和/或鈉不足的患者在使用本品前應(yīng)糾正。肝功能損害 ：輕中度肝功能損害的患者無需調(diào)整本品劑量。對嚴(yán)重肝功能損害的病人，目前無臨床經(jīng)驗。老年患者 ：盡管75歲以上的老年人可考慮由75 mg作為起始劑量，但通常對老年患者不需調(diào)整劑量。兒童 ：安博維在兒童的安全性和療效尚未建立。
【不良反應(yīng)】以下列出的不良反應(yīng)的發(fā)生率采用如下定義約定 ：非常常見（≥1/10） ；常見（≥1/100） ；不常見（≥1/1000，[1/100） ；罕見（≥1/10000，[1/1000） ；非常罕見（[10000）。用于高血壓 ：在高血壓患者的安慰劑對照試驗中，不良事件總發(fā)生率在厄貝沙坦組（56.2%）與安慰劑組（56.5%）間無差異。由于臨床或?qū)嶒炇也涣际录K止治療的發(fā)生率，厄貝沙坦治療組（3.3%）要小于安慰劑組（4.5%）。不良事件發(fā)生與劑量（在推薦的劑量范圍內(nèi)）、性別、年齡、種族或治療期無關(guān)。安慰劑對照試驗中，有1965名患者接受厄貝沙坦，以下是報告的藥物不良反應(yīng) ：神經(jīng)系統(tǒng)異常 - 常見：眩暈?心臟異常 - 不常見：心動過速?血管異常 - 不常見：潮紅?呼吸、胸、膈異常 - 不常見：咳嗽?胃腸道異常 - 常見：惡心/嘔吐；不常見：腹瀉、消化不良/胃灼熱?生殖系統(tǒng)和乳房異常 - 不常見：性功能障礙?全身性異常及給藥處情形 - 常見：疲勞；不常見：胸痛?檢查 ：常見：接受厄貝沙坦治療組普遍觀察到血漿肌酸激酶水平明顯增加（1.7%），但增加者中無一與臨床可識別的骨骼肌事件有關(guān)。用于伴有腎病的高血壓和2型糖尿病 ：除了在高血壓項下提到的藥物不良反應(yīng)外，在伴有微量白蛋白尿和正常腎功能的糖尿病高血壓患者中，報道有0.5%的患者（即不常見）出現(xiàn)體位性眩暈和體位性低血壓，超過安慰劑組。在伴有慢性腎功能不全和明顯的蛋白尿的糖尿病高血壓患者中，報道有]2%的患者出現(xiàn)以下不良反應(yīng)，并超過安慰劑組。神經(jīng)系統(tǒng)異常 - 常見：體位性眩暈?血管異常 - 常見：體位性低血壓?骨骼肌、結(jié)締組織和骨異常 - 常見：骨骼肌疼痛?檢查：在厄貝沙坦治療的糖尿病患者中高血鉀的發(fā)生率要高于安慰劑組。在伴有微量白蛋白尿和正常腎功能的糖尿病高血壓患者中，應(yīng)用厄貝沙坦300 mg組的患者有29.4% (屬于非常常見)出現(xiàn)高血鉀（≥5.5 meq/l），而安慰劑組高血鉀的發(fā)生率為22%。在伴有慢性腎功能不全和明顯的蛋白尿的糖尿病高血壓患者中，應(yīng)用厄貝沙坦300 mg組的患者有46.3% (屬于非常常見)出現(xiàn)高血鉀（≥5.5 meq/l），而安慰劑組高血鉀的發(fā)生率為26.3%。在用厄貝沙坦治療的伴有進展性糖尿病腎病的高血壓患者中，有1.7%的患者（屬于常見）出現(xiàn)血紅蛋白減少，但無臨床意義。此外，厄貝沙坦上市以來，已有下列不良反應(yīng)的報道 ：免疫系統(tǒng)異常 -罕見 ： 像其它血管緊張素-ii受體拮抗劑一樣，少量病例出現(xiàn)諸如皮疹、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫等高敏感性反應(yīng)。?代謝和營養(yǎng)異常 - 非常罕見：高血鉀神經(jīng)系統(tǒng)異常 - 非常罕見：頭痛耳和迷路異常 - 非常罕見：耳鳴胃腸道異常 - 非常罕見：味覺缺失肝膽異常 - 非常罕見：肝功能異常，肝炎骨骼肌、結(jié)締組織和骨異常 - 非常罕見：肌痛、關(guān)節(jié)痛腎和泌尿道異常 - 非常罕見：腎功能損傷，包括個例在有風(fēng)險的患者中發(fā)生腎衰。
【禁 忌】對本品過敏者禁用。懷孕的第4至第9個月。哺乳期。
【注意事項】 1.血容量不足患者：對于服用強效利尿劑，飲食中嚴(yán)格限鹽以及腹瀉嘔吐而使血容量不足的患者，在服用本品時可能會發(fā)生癥狀性低血壓，特別是在首劑服用后。在開始服用本品之前應(yīng)糾正這些情況。 2.腎血管性高血壓：存在雙側(cè)腎動脈狹窄或單個功能的動脈發(fā)生狹窄的患者，使用影響腎素—血管緊張素—醛固酮系統(tǒng)的藥物時，發(fā)生嚴(yán)重低血壓和腎功能不全的危險增加。盡管本品的研究中沒有發(fā)現(xiàn)這種情況，但使用時應(yīng)考慮血管緊張素ii受體拮抗擊的類似效應(yīng)。 3.腎功能損害和腎臟移植：當(dāng)腎功能損害的患者使用本品時，推薦對血清鉀和肌酣定期監(jiān)測。沒有關(guān)于近期移植患者使用本品的經(jīng)驗。 4.合并有2型糖尿病和腎臟疾病的高血壓患者：在所有的亞組中，對晚期腎臟疾病患者研究結(jié)果進行分析顯示厄貝沙坦對腎臟和心血管事件的效應(yīng)是不一致的。尤其是本品似乎對婦女和非白種人群受益較少。 5.高鉀血癥：就如其它影響腎素—醛固酮系統(tǒng)的藥物，使用本品過程中可能會發(fā)生高血鉀，尤其是存在腎功能損害，由于糖尿病腎損害所致的明顯蛋白尿或心力衰竭，建議密切監(jiān)測這些患者的血清鉀水平。 6.主動脈和二尖瓣狹窄，肥厚。
【兒童用藥】在兒童的安全性和療效尚未建立。
【老年患者用藥】尚不明確。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠 ：作為保險措施，在妊娠的前三月最好不使用本品。在計劃妊娠前應(yīng)轉(zhuǎn)換為合適的替代治療。在妊娠的第4月至第9月，直接作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的物質(zhì)能引起胎兒和新生兒的腎功能衰竭，胎兒頭顱發(fā)育不良和胎兒死亡，因此，本品禁用于妊娠4月至9月的孕婦。如果被查出懷孕，應(yīng)盡快停用本品，如果由于疏忽治療了較長時間，應(yīng)超聲檢查頭顱和腎功能。哺乳 ：本品禁用于哺乳期。厄貝沙坦是否分泌入人乳汁中尚不清楚。厄貝沙坦能分泌入鼠的乳汁中。
【藥物相互作用】 1.本品與利尿劑合用時應(yīng)注意血容量不足或因低鈉可引起低血壓。與保鉀利尿劑(如氨苯喋啶等)合用時，應(yīng)避免血鉀升高。 2.本品與華法令之間無明顯的相互作用。 3.與洋地黃類藥如地高辛阻滯劑如阿替洛爾、鈣拮抗劑如硝苯吡啶等合用不影響相互的藥代動力學(xué)。
【藥物過量】成人本品劑量達900mg/日，連續(xù)8周給藥沒有顯示毒性。厄貝沙坦過量最可能的表現(xiàn)為低血壓和心動過速；也會發(fā)生心動過緩。本品過量的治療無相關(guān)的特殊資料。應(yīng)對患者嚴(yán)密監(jiān)測，治療應(yīng)該是對癥和支持性的，建議的措施包括催吐和/或洗胃。活性炭對藥物過量治療有用。血液透析不能清除厄貝沙坦。
【藥理毒理】本品為血管緊張素Ⅱ(angiotensinⅡ，angⅡ)受體抑制劑，能抑制angⅠ轉(zhuǎn)化為angⅡ，能特異性地拮抗血管緊張素轉(zhuǎn)換酶1受體(at1)，對at1的拮抗作用大于at28500倍，通過選擇性地阻斷angⅡ與at1受體的結(jié)合，抑制血管收縮和醛固酮的釋放，產(chǎn)生降壓作用。本品不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ace)、腎素、其它激素受體，也不抑制與血壓調(diào)節(jié)和鈉平衡有關(guān)的離子通道。
【藥代動力學(xué)】口服給藥后，厄貝沙坦吸收良好；其絕對生物利用度為60%～80%，進食不會明顯影響其生物利用度。血漿達峰時間為1～1.5小時，消除半衰期為11～15小時。三天內(nèi)達穩(wěn)態(tài)。厄貝沙坦通過葡萄糖醛酸化或氧化代謝，體外研究表明主要由細(xì)胞色素酶p450 2c9氧化。本品及代謝物經(jīng)膽道和腎臟排泄。厄貝沙坦的血漿蛋白結(jié)合率約為90%。厄貝沙坦的藥代動力學(xué)在10-600mg范圍內(nèi)顯示線性和劑量相關(guān)性。
【貯 藏】30℃以下干燥保存。
【包 裝】鋁塑包裝，7片/盒。
【有 效 期】36 月
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字J20171089
【生產(chǎn)企業(yè)】sanofi winthrop industrie(法國)(賽諾菲(杭州)制藥有限公司分裝)
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