【藥品名稱】

??通用名稱：琥珀酸索利那新片

??商品名稱：琥珀酸索利那新片(衛喜康)

??英文名稱：solifenacin succinate tablets

【主要成份】 琥珀酸索利那新。

【性 狀】 淺黃色薄膜衣片，刻有公司標識和"150"字樣。

【適應癥/功能主治】用于膀胱過度活動癥患者伴有的尿失禁和/或尿頻、尿急癥狀的治療。

【規格型號】5mg*10s(衛喜康)

【用法用量】本品的推薦劑量為每日1次，每次1片（5毫克），必要時可增至每日1次，每次2片（10毫克）。本品必須整片用水送服，餐前或餐后均可服用。腎功能障礙患者：輕、中度腎功能障礙患者（肌酐清除率>30ml/min）用藥劑量不需要調整。嚴重腎功能障礙患者（肌酐清除率≤30ml/min）應謹慎用藥，劑量不超過每日5mg。肝功能障礙患者：輕度肝功能障礙患者用藥劑量不需要調整。中度肝功能障礙患者應謹慎用藥，劑量不超過每日1次5mg。強力的細胞色素p4503a4抑制劑與酮康唑或治療劑量的其它強力cyp3a4抑制劑例如利托那韋、奈非那韋和伊曲康唑同時用藥時，本品的最大劑量不超過5mg。

【不良反應】感染和傳染：不常見尿道感染，膀胱炎。精神系統疾病：極為罕見幻覺。神經系統疾病：不常見嗜睡，味覺障礙；極為罕見眩暈，頭痛。眼疾病：常見視覺模糊；不常見干眼。呼吸系統、胸部和縱隔疾病：不常見鼻干。消化系統疾病：很常見口干；常見便秘，惡心，消化不良，腹痛；不常見胃-食管反流，咽干；罕見結腸梗阻，糞便嵌塞；極為罕見嘔吐。皮膚和皮下組織疾病：不常見皮膚干燥；極為罕見瘙癢，皮疹，蕁麻疹。腎臟和泌尿系統疾病：不常見排尿困難；罕見尿潴留。一般性疾病和給藥部位情況：不常見疲勞，外周水腫。

【禁 忌】尿潴留、嚴重胃腸道疾病(包括中毒性巨結腸)、重癥肌無力或狹角性青光眼的患者，或處于下述風險情況的患者禁止服用本品：對本品活性成分或輔料過敏的患者;進行血液透析的患者;嚴重肝功能障礙的患者;正在使用酮康唑等強力cyp3a4抑制劑的重度腎功能障礙或中度肝功能障礙患者。

【注意事項】使用衛喜康治療前應確認引起尿頻的其它原因（心力衰竭或腎臟疾病）。若存在尿道感染，應開始適當的抗菌治療。下列患者應謹慎使用：①明顯的下尿道梗阻，有尿潴留的風險；②胃腸道梗阻性疾病；有胃腸蠕動減弱的危險；③嚴重腎功能障礙（肌酐清除率≤30ml/min），這些患者用藥時劑量不超過5mg每日1次；④中度肝功能障礙（child-pugh評分7-9分），這些患者用藥時劑量不超過5mg每日1次；⑤同時使用酮康唑等強力細胞色素p4503a4抑制劑；⑥食管裂孔疝/胃食管反流和/或正在服用能引起或加重食管炎的藥物（例如二磷酸鹽化合物）；⑦神經原性逼尿肌過度活動患者的用藥安全性和有效性尚未確立。⑧遺傳性半乳糖不耐癥、lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者，不應使用本品。⑨最早可在服藥4周后確定本品的最大療效。⑩對駕駛和操作機械的影響：像其它抗膽堿能藥物一樣，索利那新可能引起視力模糊、嗜睡和疲勞（不太常見），可能對駕駛和機械操作有負面影響。

【兒童用藥】兒童用藥的安全性和有效性尚未確立。因此，兒童不應使用衛喜康。

【老年患者用藥】不需要根據年齡進行劑量調整。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期女性應謹慎，哺乳期婦女應避免使用本品。

【藥物相互作用】與其它具有抗膽堿能性質的藥品合并使用可能引起更明顯的治療作用和副作用。在停止本品治療開始使用其它抗膽堿藥物之前，應設置約1周的間隔。同時使用膽堿能受體激動劑可能降低索利那新的療效。索利那新能降低甲氧氯普胺和西沙必利等刺激胃腸蠕動的藥品的作用。

【藥物過量】過量服用琥珀酸索利那新可能導致嚴重的抗膽堿能作用。單一患者偶然服用琥珀酸索利那新的最高劑量是在5小時內服用了280mg，導致了精神狀況的改變，但并不需要住院治療。如果發生琥珀酸索利那新服藥過量，患者應使用活性炭治療。可洗胃，但不要誘導嘔吐。至于其它抗膽堿能癥狀，可按如下方法治療：幻覺或顯著興奮等嚴重的中樞性抗膽堿作用：用毒扁豆堿或卡巴膽堿治療；抽搐或顯著興奮：用地西泮治療；呼吸功能不全：用人工呼吸治療；心動過速：用β-受體阻斷劑治療；尿潴留：插管導尿；瞳孔散大：用毛果蕓香堿眼藥水滴眼和/或讓患者到暗室休息。與其它抗膽堿藥物一樣，萬一下述患者服藥過量應格外注意：已知qt-間期延長（低鉀血癥，心動過緩和正在服用可延長qt-間期的藥物）的患者，有關先前存在的心臟病（心肌缺血，心律不齊，充血性心力衰竭）的患者。

【藥理毒理】索利那新是競爭性毒蕈堿受體拮抗劑，對膀胱的選擇性高于唾液腺。毒蕈堿m3受體在一些主要由膽堿能介導的功能中起著重要作用，包括收縮膀胱平滑肌和刺激唾液分泌。琥珀酸索利那新通過阻滯膀胱平滑肌的毒蕈堿m3受體來抑制逼尿肌的過度活動，從而緩解膀胱過度活動癥伴隨的急迫性尿失禁、尿急和尿頻癥狀。常規的安全藥理學研究、重復給藥毒性研究、遺傳毒性研究、致癌性研究和生殖毒性研究獲得的臨床前安全性數據顯示人類使用沒有特殊危險。

【藥代動力學】吸收：口服衛喜康后，索利那新最大血漿濃度（cmax）在3-8小時后達到，tmax與給藥劑量無關。在5-40mg劑量之間，cmax和曲線下面積（auc）與給藥劑量成比例增加。絕對生物利用度約為90%。進食不影響索利那新的cmax和auc。分布：靜脈給藥后索利那新的表觀分布容積大約為600l。索利那新很大程度上與血漿蛋白結合（98%），主要是α1-酸性糖蛋白。代謝：索利那新在肝臟中廣泛代謝，主要代謝酶是細胞色素p4503a4（cyp3a4）。不過也存在另一個代謝途徑，可幫助索利那新的代謝。索利那新的全身清除率大約是每小時9.5l，終末半衰期大約是45-68小時。口服后除了可檢測到索利那新外，還可在血漿中發現一種有藥理學活性的代謝物（4r-羥基索利那新）和3種無活性的代謝物（n-葡糖苷酸結合物，索利那新n-氧化物和4r-羥基索利那新-n-氧化物）。排泄：單次給藥14c標記的索利那新10mg后，26天內在尿中檢測到約70%放射性，在糞便中檢測到約23%放射性。在尿中回收的放射性約11%來自未變化的原形藥物，18%為n-氧化代謝物，9%為4r-羥基-n-氧化代謝物，8%為4r-羥基代謝物（活性代謝產物）。

【貯 藏】密封，室溫保存。

【包 裝】每盒10片。

【有 效 期】36 月

【批準文號】國藥準字j20140096

【生產企業】astellas pharma europe b.v.(荷蘭)(安斯泰來制藥(中國)有限公司分裝)