【藥品名稱】

通用名稱：尼麥角林片

商品名稱：尼麥角林片(齊都天邁)

英文名稱：nicergoline tablets

【主要成份】

本品主要成分為尼麥角林。

化學名：10α-甲氧基-1，6-二甲基麥角林-8β-甲醇基-5-溴煙酸酯

分子式：c24h26o3n3br

分子量：484.392

【性 狀】 本品10mg為白色薄膜衣片，30mg為黃色薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色。

【適應癥/功能主治】 改善腦動脈硬化及腦中風后遺癥引起的意欲低下和情感障礙；急性和慢性周圍循環障礙；也適用于血管性癡呆，尤其在早期治療時對認知、記憶等有改善，并能減輕疾病嚴重程度。

【規格型號】10mg*15s*2板

【用法用量】口服，勿咀嚼。每日20~60mg，分2~3次服用。連續給藥足夠的時間，至少六個月；由醫生決定是否繼續給藥。

【不良反應】未見嚴重不良反應的報道。可有低血壓、頭暈、胃痛、潮熱、面部潮紅、嗜睡、失眠等。臨床試驗中，可觀察到血液中尿酸濃度升高，但是這種現象與給藥量和給藥時間無相關性。

【禁 忌】本品不適用于下述情況：近期心肌梗塞、急性出血、嚴重的心動過緩、直立性調節功能障礙、出血傾向和對尼麥角林過敏者。

【注意事項】 通常本品在治療劑量時對血壓無影響，但對敏感患者可能會逐漸降低血壓。慎用于高尿酸血癥的患者或有痛風史的患者。腎功能不全者應減量。孕婦一般不宜使用，必需使用時應權衡利弊。服藥期間禁止飲酒。置于兒童接觸不到處!

【兒童用藥】根據目前的適應癥，本藥不用于兒童。

【老年患者用藥】藥代動力學與耐受性試驗表明，成人與老年病人的劑量與給藥方法沒有差別。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】毒性試驗未能顯示尼麥角林的致畸作用。本藥的適應癥顯示，本藥不用于孕婦及哺乳婦女。

【藥物相互作用】尼麥角林片可能會增強降血壓藥的作用。由于尼麥角林是通過cytp450 2d6代謝，不排除與通過相同代謝途徑的藥物有相互作用。

【藥物過量】攝入高劑量的尼麥角林可能引起血壓的暫時下降。一般不需治療，平臥休息幾分鐘即可。罕見的病例有大腦與心臟供血不足，建議在持續的血壓監測下，給予擬交感神經藥。

【藥理毒理】本品為半合成麥角堿衍生物。具有α-受體阻滯作用和擴血管作用。可加強腦細胞能量的新陳代謝，增加氧和葡萄糖的利用。促進神經遞質多巴胺的轉換而增加神經的傳導，加強腦部蛋白質的合成，善腦功能。

【藥代動力學】尼麥角林在口服給藥后迅速并且幾乎完全吸收。絕對生物利用度小于5%。尼麥角林的主要代謝產物為mmdl（1,6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林）和mdl（6- 二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林）。尼麥角林大部分（>90%）與血漿蛋白結合，對血α-酸糖蛋白的親和力高于血清蛋白。在大鼠中，給[ 3 h]標記的尼麥角林（5mg/kg），肝臟的放射活性最高。其次為腎臟、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、腎上腺和心肌。腦中的放射活性低于血中。給[ 3 h] 和[14 c]標記的尼麥角林后，腎排泄是放射活性的主要衰減途徑（約占總量的80%）。糞便中的放射活性只占總量的10~20%。在四組年輕（平均24~32歲）和老年人（平均69~70歲）的志愿者中進行研究，對得到的藥代動力學參數分別比較，結果顯示尼麥角林的藥代動力學不受年齡影響。有嚴重腎功能不全的患者，尿中的mdl和mmdl的排泄顯著減少。在單劑量口服給30mg 尼麥角林后，輕度、中度或嚴重的腎功能不全的患者，與腎功能正常的相比，mdl尿中的排泄量分別平均減少32、32和59%。在國內進行了生物利用度試驗，12名健康受試者口服國產的10mg/片尼麥角林薄膜衣片后，估算的mdl的消除半衰期為8.1±1.6小時，峰時間和峰濃度分別為2.7±1.2小時和101.8±23.0μg/ml。12名健康受試者口服國產的30mg/片尼麥角林薄膜衣片后，估算的mdl的消除半衰期為8.5±2小時，峰時間和峰濃度分別為2.6±1.1小時和 102.8±30.5μg/ml。

【貯 藏】遮光、密封保存。

【包 裝】鋁塑包裝，10mg*15片×2板/盒。

【有 效 期】24 月

【批準文號】國藥準字h20113418

【生產企業】山東齊都藥業有限公司