【藥品名稱】

??通用名稱：鹽酸齊拉西酮片

??商品名稱：鹽酸齊拉西酮片(力復君安)

??英文名稱：ziprasidone hydrochloride tablets

【主要成份】 鹽酸齊拉西酮。

【性 狀】 本品為類白色至淺紅色片或為薄膜衣片．除去包衣后顯類白色至淺紅色。

【適應癥/功能主治】本品適用于治療精神分裂癥。

【規格型號】20mg*20s

【用法用量】初始治療：一次20mg（一片），一日二次，餐時口服。視病情可逐漸增加到一次80mg（四片）、一日二次。為了確保最低有效劑量，在調整劑量前應仔細觀察患者用藥后的反應。劑量調整間隔一般應不少于2天，因為口服本品在1-3天內血藥濃度達到穩定狀態。維持治療：應定期評估并確定患者是否需維持治療。盡管齊拉西酮維持治療的時間長短尚未確定，但在52周臨床試驗中，精神分裂癥患者持續使用齊拉西酮的有效劑量為：一次20－80mg，一日二次。在維持治療期間，應采用最低有效劑量，多數情況下，使用20mg齊拉西酮每日兩次即足夠。特殊人群用藥：不同年齡、性別、種族人群，以及腎功能或者肝功能損傷的患者，一般均無需調整劑量。

【不良反應】思睡、靜坐不能、椎體外系癥狀、頭暈、肌張力障礙、頭痛、胃腸道不適、衰弱、激動、高張力狀態。少數出現sgpt升高、骨骼肌肉不適、中樞神經系統異常、鼻炎、斑丘疹、風疹、視力異常、尿失禁。詳見內包裝說明書。

【禁 忌】1.qt間期延長齊拉西酮劑量依賴性延長qt間期，并且已經證實一些延長qt間期的藥物與致死性心律不齊有關。具有qt間期延長病史的患者（包括先天性長qt間期綜合征）、近期出現急性心肌梗塞的患者和非代償性心衰的患者禁用齊拉西酮。齊拉西酮禁忌與在藥效學方面能夠延長qt間期的藥物、或者在處方信息中禁忌用于qtc間期延長患者的藥物、以及有黑框警告慎重用于qtc間期延長患者的藥物合用。齊拉西酮不應與多非利特、索他洛爾、奎尼丁、其他ia 和 iii 類抗心律失常藥、美索達嗪、硫利達嗪、氯丙嗪、氟派利多、匹莫齊特、司帕沙星、加替沙星、莫西沙星、鹵泛群、甲氟喹、噴他脒、三氧化砷、左醋美沙朵（levomethadyl acetate）、甲磺酸多拉司瓊、丙丁酚和他克莫司等合用。2.對本品過敏的患者禁用。

【注意事項】易于發生電解質紊亂（如低鉀血癥）者用藥前需糾正血鉀和鎂水平。慎用于合并利尿劑治療、腦血管疾病、嚴重心血管疾病、垂體腫瘤、肝病者和妊娠、哺乳婦女。出現持續性qtc超過500毫秒時停藥。用藥期間可能影響駕駛和操作機械的能力。避免飲酒。詳見內包裝說明書。

【兒童用藥】兒童患者使用齊拉西酮的安全性和療效尚未評估。

【老年患者用藥】應降低起始劑量、緩慢調整劑量，并密切監測患者。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】只有當孕婦服藥的益處大于藥物對胎兒的潛在風險時，齊拉西酮才可用于妊娠女性。目前尚不清楚齊拉西酮是否分泌入母乳中，服用齊拉西酮的婦女不應哺乳。

【藥物相互作用】(1)齊拉西酮不能與延長qt間期的藥物合用。?(2)齊拉西酮主要為中樞神經系統藥物，與其他中樞活性藥物合用應十分謹慎。?(3)齊拉西酮能誘發低血壓，能增強抗高血壓藥物的療效。?(4)齊拉西酮拮抗左旋多巴胺和多巴胺激動劑。詳見內包裝說明書。

【藥物過量】人體藥物過量經驗：在5400例患者或正常受試者參加的上市前的臨床試驗中，偶然或有意過量使用齊拉西酮共10人，所有這些患者均完全恢復正常，未出現后遺癥。服最大劑量3240mg的患者僅出現如下不良反應：輕度鎮靜、言語不清和一過性高血壓(200/95)。上市后的使用中，報告的與齊拉西酮過最相關的不良反應主要包括：錐體外系癥狀、嗜睡、震顫和焦慮，經證實上市后服用最大劑量的過量患者有一例病例報告，劑量達12800mg，出現了錐體外系癥狀和qtc間期延長達446毫秒，但未發生心臟方面后遺癥。過量處理：一旦出現急性過量，建立并保持通風，確保氧氣充足。可以靜脈輸液或洗胃如果患者不清醒，可捅管，捅管后洗胃），考慮瀉藥與活性炭一起使用。過量用藥后可能出現頭頸部感覺遲鈍、癲癇發作或張力障礙反應，這可能導致吸入風險，誘發嘔吐。詳見內包裝說明書。

【藥理毒理】齊拉西酮是一種非典型抗精神病藥，其結構與吩噻嗪類或丁酞苯類抗精神病藥物不同。體外研究顯示，齊拉西酮對多巴胺d2,d3,5-羥色胺5ht2a,5ht2c、5ht1a、5ht1d、a-腎上腺素能受體具有較高的親和力，對組胺h1受體具有中等親和力，對包括m膽堿能受體在內的其他受試受體/結合位點未見親和力。齊拉西酮對d2,5ht2a,5ht1d受體具有拮抗作用，對5ht1a受體具有激動作用。齊拉西酮能抑制突觸對5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取。詳見內包裝說明書。

【藥代動力學】齊拉西酮的藥理活性主要來自原形，口服鹽酸齊拉西酮片后經胃腸道吸收良好，分布廣泛，6-8小時達血漿峰濃度，1-3天達到穩態血濃度，血漿蛋白結合率大于99%，表現分布容積為1.5l/kg，餐時服用20mg的絕對生物利用度約為60%，食物能增加本品的吸收約2倍。平均終末半衰期(t1/2)約為7小時，平均表觀系統清除率為7.5ml/min/kg。血漿蛋白結合率大約99%。口服齊拉西酮后、主要經肝臟充分代謝，僅少量原形藥經尿液（＜1%）和糞便（<4%）排泄。齊拉西酮主要經三種代謝途徑消除、生成四種主要可循環代謝產物：苯并異噻唑(bitp)亞砜、bitp-砜、齊拉西酮亞砜和s-甲基一二氫齊拉西酮。經尿液和糞便排泄的藥物分別約為20%和66%，血清中原形齊拉西酮約為44%.離體人肝細胞組分研究表明，經兩步生成s-甲基一二氫齊拉西酮。離體人肝微粒體和重組酶研究表明，氧化代謝的的cyp酶主要是cyp3a4，cyp1az的作用較弱。在體外分泌和代謝資料表明，低于1/3的齊拉西酮細胞色素p450氧化代謝消除，約2/3齊拉西酮經醛氧化酶代謝清除。對醛氧化酶有臨床意義的抑制劑或激動劑情抗尚不清楚。詳見內包裝說明書。

【貯 藏】密封。

【包 裝】20mg*20s/盒。

【有 效 期】36 月

【批準文號】國藥準字h20070078

【生產企業】重慶圣華曦藥業股份有限公司