【藥品名稱】

通用名稱：替吉奧膠囊

商品名稱：愛斯萬(替吉奧膠囊)

英文名稱：tegafur gimeracil oteracil potassium capsule

【主要成份】本品為復方制劑，主要成分為替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀。

【性 狀】本品為硬膠囊劑，內容物為白色或類白色顆?；蚣毞邸?/p>

【適應癥/功能主治】用于不能切除的局部晚期或轉移性胃癌。

【規格型號】25mg*140s

【用法用量】體表面積(1.25平方米的患者，每次用40mg，體表面積在1.25平方米和1.5平方米之間的患者，每次用50mg，體表面積)1.5平方米的患者，每次用60mg，以上均為每天兩次。早餐和晚餐后服用。28天為一個周期，間隔14天再重復。如果患者在服藥期間肝腎功能正常，血液抽檢正常，胃腸無不適，間隔時間可以縮短為7天。每次用量可以依次調高到50mg，60mg，75mg。 注意：不能與其他氟尿嘧啶類藥物和抗真菌類藥物聯用。

【不良反應】國外臨床試驗結果顯示：單獨給藥：在單獨給藥的臨床試驗中(曾治療過的乳腺癌、胰腺癌和膽道癌患者除外)，可進行副作用評價的病例共578例，副作用發生率87.2%(504例)。曾治療過(紫杉烷類抗腫瘤藥)的乳腺癌患者(包括不能手術的乳腺癌或復發性乳腺癌(不包括前期治療的乳腺癌))、胰腺癌、膽道癌患者中的副作用發生率分別為 96.4%、98.3%、94.9%，比其他腫瘤的發生率高。胰腺癌患者中，重度副作用的發生率較高，尤以食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道癥狀明顯。對非小細胞肺癌患者進行的Ⅱ期臨床后期聯合用藥試驗中，連續口服本品21天，第8天給予順鉑60mg/m2，可進行副作用評價的病例共55例，全部病例均發現副作用。 臨床重要副作用見下表： 國內臨床試驗結果顯示： 與本品有關的不良反應發生率為83.78%，其中主要為血液系統68.47%(白細胞減少的發生率為45.05%，血小板減少的發生率為20.72%，多 為i、ii度下降)，消化系統46.85%(惡心、嘔吐39.64%、腹瀉7.21%)，其他14.41%。本品的血液系統不良反應與替加氟相當，但其消 化道反應明顯好于替加氟。本品相關不良事件的發生率為2.70%，主要表現為輕度的胃腸道出血、紅細胞降低，發生率低于替加氟(3.48%)。

【禁 忌】1.對本品成份有嚴重過敏史的患者。 2.嚴重的骨髓抑制患者(可能導致癥狀惡化)。 3.嚴重的腎功能障礙患者。 4.嚴重的肝功能障礙患者。 5.正在使用其他氟尿嘧啶類抗腫瘤藥(包括與這些藥物的聯合化療)的患者。 6.正在使用氟胞嘧啶的患者。

【注意事項】1.治療過程中，若出于治療需要而必須縮短停藥周期，則必須確認不出現與本品有關的臨床檢查值(血液學檢查、肝腎功能檢查)異常及消化道癥狀，無安全性 問題。停藥周期至少不得少于7天。對于不能手術或復發性乳腺癌患者縮短停藥周期的安全性尚未確立(無使用經驗)。 2.為避免發生骨髓抑制、重癥肝炎等嚴重的副作用，于各周期開始前及給藥期間每2周至少進行1次臨床檢查(血液學檢查、肝腎功能檢查等)，密切觀察患者狀態。發現異常情況應采取延長停藥時間、減量、中止給藥等適當措施。特別是在第1周 期及增加劑量時應經常進行臨床檢查(參照臨床試驗項)。 3.基礎研究表明，大鼠空腹給藥時奧替拉西鉀的生物利用度變化較大，可抑制5-fu的磷酸化而使抗腫瘤作用減弱， 因此本品應飯后服用。 4.非小細胞癌患者，超出Ⅱ期臨床后期研究中的用法用量(連續21天口服本品，第8天給予順鉑60mg/平米)的有效性及安全性尚未確立。 5.本品合并胸部和腹部放療的有效性及安全性尚未確立。

【兒童用藥】低體重初生兒、新生兒、嬰兒、幼兒和兒童使用替吉奧膠囊的安全性尚未得到驗證(尚無臨床資料。如兒童必須使用替吉奧膠囊，須考慮其對性腺的影響，特別注意不良反應的發生)。

【老年患者用藥】由于老年人的生理功能下降，須慎重使用本藥。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠或可能妊娠的婦女禁用替吉奧膠囊。[妊娠婦女服用uft后曾發生新生兒畸形。另外，動物試驗也曾發現致畸作用(妊娠大鼠和家兔連續口服替吉奧膠囊(相當于替加氟7mg/kg和1.5mg/kg)發現胎兒內臟異常、骨骼異常和骨化延遲)。哺乳期婦女服用替吉奧膠囊時應停止哺乳(尚無臨床資料，但動物)大鼠試驗發現替吉奧可經乳汁排泄))。

【藥物相互作用】1.不得與下列藥物合用 氟尿嘧啶類抗腫瘤藥；氟尿嘧啶(5-fu等)；替加氟尿嘧啶復方制劑(uft等)；替加氟；去氧氟尿苷；卡培他濱；卡莫氟合并用藥早期即可導致嚴重的血液系統障礙以 及腹瀉、口腔炎等消化道功能障礙。停用本品后至少間隔7天以上再使用其他藥物。其他藥物停用后，亦需間隔適當的時間再給予本品。本品中的吉美嘧啶可抑制合用藥物中5-fu 的分解代謝，使血中5-fu濃度顯著升高。亞葉酸+替加氟尿嘧啶聯合化療；左亞葉酸鈣+氟尿嘧啶聯合化療。氟嘧啶類抗真菌藥；氟胞嘧啶。 2.與下列藥物合用時應慎重 苯妥英鈉可發生苯妥英鈉中毒(惡心、嘔吐、眼球震顫、運動障礙等)。嚴密觀察患者狀態，發現異常立 即停用本品并采取適當的措施。替加氟可抑制苯妥英鈉代謝，使其血藥濃度升高。雙香豆素鉀本品可增強雙香豆素的作用，導致凝血功能異常。其他抗腫瘤藥：放射線照射等可增強血液系統、消化系統的副作用。注意觀察患者的狀態，發現異常應采取減量或停藥等適當的措施。副作用相互增強。

【藥物過量】一旦發生藥物過量，應密切監控，并進行支持、對癥治療。

【藥理毒理】尚不明確。

【藥代動力學】尚不明確。

【貯 藏】遮光，密封保存。

【包 裝】140粒/盒。

【有 效 期】24 月

【批準文號】h20130817

【生產企業】taiho pharmaceutical co.,ltd.