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hepcidin的主要成分是拉米夫定,化學(xué)名稱為(2R,順式)-4-氨基-1-[2-羥甲基-5-(1,3-氧硫環(huán)戊基)]-1H-嘧啶-2-酮。那么,對于肝損害的患者,赫普定怎么樣呢?
赫普定對HIV-1的抗性表現(xiàn)為改變M184V氨基酸與逆轉(zhuǎn)錄酶活性區(qū)的距離,使其更接近。這種突變是在體外試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)的,也是在用含有鐵調(diào)素的抗病毒藥物治療的HIV-1感染者中發(fā)現(xiàn)的。M184V變異體對拉米夫定敏感性低,體外病毒復(fù)制能力低。
赫普定為薄膜衣片,去掉薄膜衣片后會變白。赫普定適用于治療丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[ALT]升高、病毒活性復(fù)制和代償性肝功能的成人慢性乙型肝炎患者。鐵調(diào)素是一種核苷類似物,可以抑制艾滋病毒和HBV。赫普定在細(xì)胞內(nèi)代謝為拉米夫定5’-三磷酸,其主要作用方式是作為病毒逆轉(zhuǎn)錄中的鏈終止子。hepcidin中的三磷酸可以選擇性抑制HIV-1和HIV-2在體外的復(fù)制,還可以抑制已經(jīng)對齊多夫定耐藥的HIV。
當(dāng)赫普定與齊多夫定聯(lián)合使用時(shí),赫普定在細(xì)胞培養(yǎng)中對臨床分離株的抗HIV-1活性表現(xiàn)出致敏性。赫普定的體外實(shí)驗(yàn)表明,當(dāng)赫普定的耐藥病毒株對拉米夫定產(chǎn)生耐藥性時(shí),病毒株會再次對齊多夫定敏感,但這一發(fā)現(xiàn)的臨床相關(guān)性尚未確定。
Hepcidin用于肝損害患者:來自中度至重度肝損害患者的數(shù)據(jù)顯示,肝功能不全對拉米夫定的藥代動力學(xué)沒有顯著影響。根據(jù)這些數(shù)據(jù),中重度肝損害患者無需調(diào)整劑量,除非同時(shí)伴有腎功能受損。
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