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苦參素膠囊用于腫瘤放化療引起的慢性乙型肝炎及白細胞減少,其他原因引起的白細胞減少。那么,氧化苦參堿膠囊的藥代動力學(xué)是怎樣的呢?
氧化苦參堿膠囊的藥代動力學(xué)為:。
動物實驗表明,靜脈注射氧化苦參堿后,血藥濃度-時間曲線呈雙指數(shù)型,符合二室模型。血藥濃度在初期迅速下降,之后緩慢下降。氧化苦參堿吸收后,分布范圍小,半衰期短,消除快,血藥濃度相對較高。這是因為氧結(jié)構(gòu)改變了藥物的極性,從而改變了其藥代動力學(xué)行為。不同劑量下,氧化苦參堿的藥動學(xué)參數(shù)無明顯變化,表明氧化苦參堿的藥動學(xué)性質(zhì)與劑量無關(guān)。氧化苦參堿的作用明顯滯后于血藥濃度,即作用與血藥濃度無直接關(guān)系,但與效應(yīng)室濃度有很好的相關(guān)性,作用與效應(yīng)室濃度的關(guān)系符合S型Emax模型。同樣,在有效治療濃度范圍內(nèi),氧化苦參堿的藥效學(xué)特性與劑量無關(guān)。氧化苦參堿的消除半衰期約為0.5h,是一種快速消除。為了在臨床上保持理想的有效濃度,滴注是給藥氧化苦參堿的最佳方式。根據(jù)中國藥科大學(xué)的實驗結(jié)果,建議臨床滴注應(yīng)先快速滴注30分鐘,然后改為緩慢滴注,以維持有效血藥濃度。氧化苦參堿主要在肝臟和小腸代謝,主要以原生形式或苦參堿形式經(jīng)腎臟排泄,部分經(jīng)糞便排泄。
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